Wat is een selectieve oestrogeenreceptormodulator?

Een selectieve oestrogeenreceptormodulator, ook bekend als een SERM, is een verbinding die werkt op hormoonreceptoren die worden geactiveerd door 17β-estradiol, meestal aangeduid als oestrogeen. Selectieve oestrogeenreceptormodulatoren zijn actief in veel verschillende weefsels in het lichaam, waardoor ze de effecten van oestrogeen op grote schaal kunnen matigen. In sommige gevallen kan een selectieve oestrogeenreceptormodulator fungeren als een agonist, een verbinding die enige biologische reactie veroorzaakt door binding aan een receptor. In andere gevallen werkt een selectieve oestrogeenreceptormodulator als een antagonist, een molecuul dat een reactie onderdrukt door te binden aan een receptor. Selectieve oestrogeenreceptormoleculen kunnen werken als agonisten of antagonisten, afhankelijk van het soort weefsel waarin ze worden aangetroffen.

Oestrogenen zijn zeer belangrijke verbindingen die met name functioneren als vrouwelijke geslachtshormonen. Ze functioneren in verschillende rollen, variërend van het behoud van de geestelijke gezondheid tot de balans van water, natrium en andere stoffen in het lichaam. Hoewel het noodzakelijk is voor het behoud van de gezondheid, kunnen oestrogeenonevenwichtigheden ook leiden tot gezondheidsproblemen, zoals borstkanker en osteoporose. Veel vormen van borstkanker vertrouwen op een constante aanvoer van oestrogeen om te groeien en te verspreiden, en osteoporose wordt in het algemeen veroorzaakt door een tekort aan oestrogeen. Het is niet ongewoon om beide aandoeningen te behandelen door het gebruik van een selectieve oestrogeenreceptormodulator.

Tamoxifen is bijvoorbeeld een selectieve oestrogeenreceptormodulator die functioneert als een antagonist van de oestrogeenreceptoren in borstweefsel. Behandeling met tamoxifen kan dan de progressie van oestrogeenreceptor-positieve vormen van borstkanker, die snel groeien met een toevoer van oestrogeen, aanzienlijk vertragen. Het doet dit door de receptorplaatsen in borstweefsel te blokkeren die normaal door oestrogeen zouden worden geactiveerd. Tamoxifen heeft ook een gunstige bijwerking: het werkt als een agonist in botweefsel. Het kan worden gebruikt om osteoporose te bestrijden omdat zijn agonistische eigenschappen een toename van de botdichtheid bevorderen.

Het gebruik van een selectieve oestrogeenreceptormodulator bij de behandeling kan leiden tot enkele negatieve effecten omdat ze kunnen fungeren als agonisten of als antagonisten in verschillende delen van het lichaam. Hoewel een bepaalde selectieve oestrogeenreceptormodulator de ene vorm van kanker kan voorkomen, kan deze op zijn beurt een andere bevorderen. Ze kunnen ook een destabiliserend effect hebben op iemands mentale gezondheid, omdat ze de hoeveelheid oestrogeen in het hele lichaam beïnvloeden en oestrogeen is erg belangrijk bij het handhaven van de mentale gezondheid.