Hva er en selektiv østrogenreseptormodulator?

En selektiv østrogenreseptormodulator, også kjent som SERM, er en forbindelse som virker på hormonreseptorer som er aktivert av 17β-østradiol, mer ofte referert til som østrogen. Selektive østrogenreseptormodulatorer er aktive i mange forskjellige vev i kroppen, slik at de kan moderere effekten av østrogen i stor skala. I noen tilfeller kan en selektiv østrogenreseptormodulator fungere som en agonist, en forbindelse som utløser en viss biologisk respons ved å binde seg til en reseptor. I andre tilfeller fungerer en selektiv østrogenreseptormodulator som en antagonist, et molekyl som undertrykker en respons ved å binde seg til en reseptor. Selektive østrogenreseptormolekyler kan fungere som enten agonister eller antagonister avhengig av den spesielle typen vev de er funnet i.

Østrogener er veldig viktige forbindelser som fungerer mest som kvinnelige kjønnshormoner. De fungerer i forskjellige roller, alt fra opprettholdelse av mental helse til balansen mellom vann, natrium og andre stoffer i kroppen. Selv om det er nødvendig for å opprettholde helsen, kan østrogen ubalanse også føre til helseproblemer, for eksempel brystkreft og osteoporose. Mange former for brystkreft er avhengige av en jevn tilførsel av østrogen for å vokse og spre seg, og osteoporose er vanligvis forårsaket av østrogenmangel. Det er ikke uvanlig å behandle begge disse tilstandene ved bruk av en selektiv østrogenreseptormodulator.

Tamoxifen er for eksempel en selektiv østrogenreseptormodulator som fungerer som en antagonist av østrogenreseptorene i brystvevet. Behandling med tamoxifen kan da redusere progresjonen av østrogenreseptorpositive former for brystkreft, som vokser raskt med en tilførsel av østrogen. Det gjør det ved å blokkere reseptorstedene i brystvev som normalt ville bli aktivert av østrogen. Tamoxifen har også en gunstig bivirkning: det fungerer som en agonist i beinvev. Den kan brukes til å bekjempe osteoporose fordi dens agonistiske egenskaper fremmer en økning i bentetthet.

Å bruke en selektiv østrogenreseptormodulator i behandling kan føre til noen negative effekter fordi de kan fungere som agonister eller som antagonister i forskjellige deler av kroppen. Mens en bestemt selektiv østrogenreseptormodulator kan forhindre en slags kreft, kan den igjen fremme en annen. De kan også ha en destabiliserende effekt på ens mentale helse fordi de påvirker mengden østrogen som er tilstede i hele kroppen, og østrogen er veldig viktig for å opprettholde den mentale helsen.