選択的エストロゲン受容体モジュレーターとは何ですか？

SERMとしても知られる選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、より一般的にはエストロゲンと呼ばれる17β-エストラジオールによって活性化されるホルモン受容体に作用する化合物です。 選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、体全体の多くの異なる組織で活性であり、エストロゲンの効果を大規模に緩和することができます。 場合によっては、選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、受容体に結合することにより生物学的反応を引き起こす化合物であるアゴニストとして作用する場合があります。 他の場合では、選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、受容体に結合することにより応答を抑制する分子であるアンタゴニストとして機能します。 選択的エストロゲン受容体分子は、それらが発見される特定の種類の組織に応じて、アゴニストまたはアンタゴニストとして作用する可能性があります。

エストロゲンは、女性の性ホルモンとして最も顕著に機能する非常に重要な化合物です。 メンタルヘルスの維持から、体内の水、ナトリウム、その他の物質のバランスまで、さまざまな役割で機能します。 健康の維持には必要ですが、エストロゲンの不均衡は、乳癌や骨粗鬆症などの健康上の問題にもつながる可能性があります。 乳がんの多くの形態は、成長と拡大のためにエストロゲンの安定した供給に依存しており、骨粗鬆症は一般にエストロゲン欠乏によって引き起こされます。 選択的エストロゲン受容体モジュレーターを使用してこれらの状態の両方を治療することは珍しくありません。

たとえば、タモキシフェンは、乳房組織のエストロゲン受容体の拮抗薬として機能する選択的エストロゲン受容体モジュレーターです。 したがって、タモキシフェンでの治療は、エストロゲンの供給により急速に成長するエストロゲン受容体陽性の乳癌の進行を大幅に遅らせることができます。 これは、通常エストロゲンによって活性化される乳房組織の受容体部位をブロックすることにより行われます。 タモキシフェンには有益な副作用もあります。それは骨組織のアゴニストとして作用します。 アゴニストの性質が骨密度の増加を促進するため、骨粗鬆症と戦うために使用できます。

治療に選択的エストロゲン受容体モジュレーターを使用すると、体のさまざまな部分でアゴニストまたはアンタゴニストとして作用する可能性があるため、いくつかの悪影響が生じる可能性があります。 特定の選択的エストロゲン受容体モジュレーターは、ある種のがんを予防するかもしれませんが、別の種類のがんを促進する可能性があります。 また、体全体に存在するエストロゲンの量に影響を与えるため、精神的健康を不安定にする可能性があり、エストロゲンは精神的健康の維持に非常に重要です。