Co to jest selektywny modulator receptora estrogenowego?
Selektywny modulator receptora estrogenowego, znany również jako SERM, jest związkiem działającym na receptory hormonalne, które są aktywowane przez 17β-estradiol, częściej określany jako estrogen. Selektywne modulatory receptora estrogenowego są aktywne w wielu różnych tkankach w całym ciele, umożliwiając im złagodzenie działania estrogenu na dużą skalę. W niektórych przypadkach selektywny modulator receptora estrogenowego może działać jako agonista, związek, który wyzwala pewną odpowiedź biologiczną poprzez wiązanie z receptorem. W innych przypadkach selektywny modulator receptora estrogenowego działa jako antagonista, cząsteczka, która tłumi odpowiedź poprzez wiązanie z receptorem. Selektywne cząsteczki receptora estrogenowego mogą działać jako agoniści lub antagoniści, w zależności od konkretnego rodzaju tkanki, w której się znajdują.
Estrogeny są bardzo ważnymi związkami, które działają przede wszystkim jako żeńskie hormony płciowe. Działają w różnych rolach, od utrzymania zdrowia psychicznego po równowagę wody, sodu i innych substancji w organizmie. Chociaż jest to konieczne dla zachowania zdrowia, nierównowaga estrogenów może również prowadzić do problemów zdrowotnych, takich jak rak piersi i osteoporoza. Wiele postaci raka piersi opiera się na stałym dostarczaniu estrogenu do wzrostu i rozprzestrzeniania się, a osteoporoza jest na ogół spowodowana niedoborem estrogenu. Nierzadko leczy się oba te schorzenia poprzez zastosowanie selektywnego modulatora receptora estrogenowego.
Na przykład tamoksyfen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego, który działa jako antagonista receptorów estrogenowych w tkance piersi. Leczenie tamoksyfenem może zatem znacznie spowolnić progresję form raka piersi z receptorem estrogenowym, które szybko rosną wraz z podażą estrogenu. Odbywa się to poprzez blokowanie miejsc receptorowych w tkance piersi, które normalnie byłyby aktywowane przez estrogen. Tamoksyfen ma również korzystny efekt uboczny: działa jako agonista tkanki kostnej. Może być stosowany do walki z osteoporozą, ponieważ jego właściwości agonistyczne sprzyjają wzrostowi gęstości kości.
Stosowanie selektywnego modulatora receptora estrogenowego w leczeniu może prowadzić do pewnych negatywnych skutków, ponieważ mogą one działać jako agoniści lub antagoniści w różnych częściach ciała. Podczas gdy pewien selektywny modulator receptora estrogenowego może zapobiegać jednemu rodzajowi raka, może on z kolei promować inny. Mogą również mieć destabilizujący wpływ na zdrowie psychiczne, ponieważ wpływają na ilość estrogenu obecnego w organizmie, a estrogen jest bardzo ważny w utrzymaniu zdrowia psychicznego.