O que é um modulador seletivo de receptor de estrogênio?

Um modulador seletivo do receptor de estrogênio, também conhecido como SERM, é um composto que atua nos receptores hormonais ativados pelo 17β-estradiol, mais comumente chamado estrogênio. Os moduladores seletivos de receptores de estrogênio são ativos em muitos tecidos diferentes em todo o corpo, permitindo moderar os efeitos do estrogênio em larga escala. Em alguns casos, um modulador seletivo do receptor de estrogênio pode atuar como agonista, um composto que desencadeia alguma resposta biológica ao se ligar a um receptor. Em outros casos, um modulador seletivo do receptor de estrogênio atua como um antagonista, uma molécula que suprime uma resposta ao se ligar a um receptor. As moléculas seletivas de receptores de estrogênio podem atuar como agonistas ou antagonistas, dependendo do tipo particular de tecido em que são encontradas.

Os estrógenos são compostos muito importantes que funcionam mais notavelmente como hormônios sexuais femininos. Eles atuam em diversos papéis, desde a manutenção da saúde mental até o equilíbrio da água, sódio e outras substâncias no corpo. Embora seja necessário para a manutenção da saúde, os desequilíbrios de estrogênio também podem levar a problemas de saúde, como câncer de mama e osteoporose. Muitas formas de câncer de mama dependem de um suprimento constante de estrogênio para crescer e se espalhar, e a osteoporose geralmente é causada pela deficiência de estrogênio. Não é incomum tratar essas duas condições através do uso de um modulador seletivo do receptor de estrogênio.

O tamoxifeno, por exemplo, é um modulador seletivo do receptor de estrogênio que funciona como um antagonista dos receptores de estrogênio no tecido mamário. O tratamento com tamoxifeno, portanto, pode retardar bastante a progressão das formas de câncer de mama positivas para os receptores de estrogênio, que crescem rapidamente com o suprimento de estrogênio. Isso é feito através do bloqueio dos locais receptores no tecido mamário que normalmente seriam ativados pelo estrogênio. O tamoxifeno também tem um efeito colateral benéfico: atua como agonista no tecido ósseo. Pode ser usado no combate à osteoporose, porque suas qualidades agonísticas promovem um aumento na densidade óssea.

O uso de um modulador seletivo do receptor de estrogênio no tratamento pode levar a alguns efeitos negativos, pois eles podem atuar como agonistas ou antagonistas em diferentes partes do corpo. Enquanto um determinado modulador seletivo do receptor de estrogênio pode prevenir um tipo de câncer, por sua vez, pode promover outro. Eles também podem ter um efeito desestabilizador na saúde mental, porque afetam a quantidade de estrogênio presente em todo o corpo, e o estrogênio é muito importante na manutenção da saúde mental.