Co je selektivní modulátor estrogenového receptoru?

Selektivní modulátor estrogenového receptoru, známý také jako SERM, je sloučenina, která působí na hormonální receptory, které jsou aktivovány 17p-estradiolem, častěji označované jako estrogen. Selektivní modulátory estrogenového receptoru jsou aktivní v mnoha různých tkáních v celém těle, což jim umožňuje zmírnit účinky estrogenu ve velkém měřítku. V některých případech může selektivní modulátor estrogenového receptoru působit jako agonista, sloučenina, která vyvolává nějakou biologickou odpověď vazbou na receptor. V jiných případech působí selektivní modulátor estrogenového receptoru jako antagonista, molekula, která potlačuje odpověď vazbou na receptor. Selektivní molekuly estrogenového receptoru mohou působit jako agonisté nebo antagonisté v závislosti na konkrétním druhu tkáně, ve které jsou nalezeny.

estrogeny jsou velmi důležité sloučeniny, které fungují zejména jako ženské pohlavní hormony. Fungují v různých rolích, od udržování duševního zdraví po rovnováhu vody, sodík a další látky v těle. Ačkoli je to nezbytné pro udržení zdraví, nerovnováha estrogenu může také vést ke zdravotním problémům, jako je rakovina prsu a osteoporóza. Mnoho forem rakoviny prsu se spoléhá na růst stálého zásobování estrogenem a šíření a osteoporóza je obecně způsobena nedostatkem estrogenu. Není neobvyklé léčit obě tyto podmínky pomocí modulátoru selektivního estrogenového receptoru.

Například Tamoxifen je selektivní modulátor estrogenového receptoru, který funguje jako antagonista estrogenových receptorů v prsní tkáni. Léčba tamoxifenem tedy může výrazně zpomalit progresi estrogenových receptorových forem rakoviny prsu, které rychle rostou s dodávkou estrogenu. Dělá tak blokováním míst receptoru v prsní tkáni, která by byla normálně aktivována estrogenem. Tamoxifen má také prospěšnýVedlejší účinek: Působí jako agonista v kostní tkáni. Může být použit k boji proti osteoporóze, protože její agonistické vlastnosti podporují zvýšení hustoty kostí.

pomocí selektivního estrogenového receptorového modulátoru v léčbě může vést k některým negativním účinkům, protože mohou působit jako agonisté nebo jako antagonisté v různých částech těla. Zatímco určitý modulátor selektivního estrogenového receptoru může zabránit jednomu druhu rakoviny, může zase podpořit další. Mohou mít také destabilizující účinek na duševní zdraví člověka, protože ovlivňují množství estrogenu přítomného v celém těle a estrogen je velmi důležitý při udržování duševního zdraví.