Co je selektivní modulátor estrogenového receptoru?

Selektivní modulátor estrogenového receptoru, také známý jako SERM, je sloučenina, která působí na hormonální receptory, které jsou aktivovány 17ß-estradiolem, běžněji označovaným jako estrogen. Selektivní modulátory estrogenového receptoru jsou aktivní v mnoha různých tkáních v celém těle, což jim umožňuje zmírňovat účinky estrogenu ve velkém měřítku. V některých případech může selektivní modulátor estrogenového receptoru působit jako agonista, sloučenina, která vyvolává určitou biologickou odpověď navázáním na receptor. V jiných případech selektivní modulátor estrogenového receptoru působí jako antagonista, molekula, která potlačuje odpověď vazbou na receptor. Selektivní molekuly estrogenového receptoru mohou působit jako agonisté nebo antagonisté v závislosti na konkrétním druhu tkáně, ve které jsou nalezeny.

Estrogeny jsou velmi důležité sloučeniny, které fungují zejména jako ženské pohlavní hormony. Fungují v různých rolích, od udržování duševního zdraví po rovnováhu vody, sodíku a dalších látek v těle. I když je to nezbytné pro udržení zdraví, může nerovnováha estrogenů také vést ke zdravotním problémům, jako je rakovina prsu a osteoporóza. Mnoho forem rakoviny prsu závisí na stálém přísunu estrogenu k růstu a šíření a osteoporóza je obecně způsobena nedostatkem estrogenu. Není neobvyklé léčit oba tyto stavy pomocí selektivního modulátoru estrogenového receptoru.

Tamoxifen je například selektivní modulátor estrogenového receptoru, který funguje jako antagonista estrogenových receptorů v prsní tkáni. Léčba tamoxifenem tedy může velmi zpomalit progresi forem karcinomu prsu pozitivních na estrogenový receptor, které rychle rostou s dodávkou estrogenu. Dělá to tak, že blokuje receptorová místa v prsní tkáni, která by byla normálně aktivována estrogenem. Tamoxifen má také příznivý vedlejší účinek: působí jako agonista v kostní tkáni. Může být použit k boji proti osteoporóze, protože jeho agonistické vlastnosti zvyšují hustotu kostí.

Použití selektivního modulátoru estrogenového receptoru v léčbě může vést k některým negativním účinkům, protože mohou působit jako agonisté nebo jako antagonisté v různých částech těla. I když určitý selektivní modulátor estrogenového receptoru může zabránit jednomu druhu rakoviny, může zase podporovat jiný. Mohou mít také destabilizující účinek na duševní zdraví člověka, protože ovlivňují množství estrogenu přítomného v těle a estrogen je velmi důležitý při udržování duševního zdraví.