Hvad er en selektiv østrogenreceptormodulator?
En selektiv østrogenreceptormodulator, også kendt som SERM, er en forbindelse, der virker på hormonreceptorer, der aktiveres af 17p-østradiol, mere almindeligt benævnt østrogen. Selektive østrogenreceptormodulatorer er aktive i mange forskellige væv i kroppen, hvilket giver dem mulighed for at moderere virkningen af østrogen i stor skala. I nogle tilfælde kan en selektiv østrogenreceptormodulator fungere som en agonist, en forbindelse, der udløser en vis biologisk respons ved at binde til en receptor. I andre tilfælde fungerer en selektiv østrogenreceptormodulator som en antagonist, et molekyle, der undertrykker en respons ved at binde til en receptor. Selektive østrogenreceptormolekyler kan fungere som enten agonister eller antagonister afhængigt af den særlige type væv, hvori de findes.
Østrogener er meget vigtige forbindelser, der fungerer bedst som kvindelige kønshormoner. De fungerer i forskellige roller, lige fra opretholdelse af mental sundhed til balancen mellem vand, natrium og andre stoffer i kroppen. Selvom det er nødvendigt for at opretholde sundheden, kan østrogen ubalance også føre til sundhedsmæssige problemer, såsom brystkræft og osteoporose. Mange former for brystkræft er afhængige af en konstant forsyning af østrogen til at vokse og sprede sig, og osteoporose er generelt forårsaget af østrogenmangel. Det er ikke ualmindeligt at behandle begge disse tilstande ved hjælp af en selektiv østrogenreceptormodulator.
Tamoxifen er for eksempel en selektiv østrogenreceptormodulator, der fungerer som en antagonist af østrogenreceptorerne i brystvæv. Behandling med tamoxifen kan derefter i høj grad nedsætte udviklingen af østrogenreceptorpositive former for brystkræft, der vokser hurtigt med en forsyning med østrogen. Det gør det ved at blokere receptorstederne i brystvæv, der normalt ville blive aktiveret af østrogen. Tamoxifen har også en gavnlig bivirkning: det fungerer som en agonist i knoglevæv. Det kan bruges til at bekæmpe osteoporose, fordi dets agonistiske egenskaber fremmer en stigning i knogletæthed.
Brug af en selektiv østrogenreceptormodulator i behandling kan føre til nogle negative virkninger, fordi de kan fungere som agonister eller som antagonister i forskellige dele af kroppen. Mens en bestemt selektiv østrogenreceptormodulator muligvis forhindrer en slags kræft, kan den igen fremme en anden. De kan også have en destabiliserende virkning på ens mentale helbred, fordi de påvirker mængden af østrogen, der findes i kroppen, og østrogen er meget vigtig i opretholdelsen af mental sundhed.