Vad är en selektiv östrogenreceptormodulator?
En selektiv östrogenreceptormodulator, även känd som SERM, är en förening som verkar på hormonreceptorer som aktiveras av 17p-östradiol, oftare benämnd östrogen. Selektiva östrogenreceptormodulatorer är aktiva i många olika vävnader i kroppen, vilket gör att de kan moderera effekterna av östrogen i stor skala. I vissa fall kan en selektiv östrogenreceptormodulator fungera som en agonist, en förening som utlöser viss biologisk respons genom att binda till en receptor. I andra fall fungerar en selektiv östrogenreceptormodulator som en antagonist, en molekyl som undertrycker ett svar genom att binda till en receptor. Selektiva östrogenreceptormolekyler kan fungera som antingen agonister eller antagonister beroende på den speciella typen av vävnad i vilken de finns.
Östrogener är mycket viktiga föreningar som fungerar särskilt som kvinnliga könshormoner. De fungerar i olika roller, allt från upprätthållande av mental hälsa till balansen mellan vatten, natrium och andra ämnen i kroppen. Även om det är nödvändigt för att upprätthålla hälsan, kan östrogenobalanser också leda till hälsoproblem, såsom bröstcancer och osteoporos. Många former av bröstcancer förlitar sig på en stadig tillförsel av östrogen för att växa och spridas, och osteoporos orsakas vanligtvis av östrogenbrist. Det är inte ovanligt att behandla båda dessa tillstånd genom användning av en selektiv östrogenreceptormodulator.
Tamoxifen är till exempel en selektiv östrogenreceptormodulator som fungerar som en antagonist av östrogenreceptorerna i bröstvävnad. Behandling med tamoxifen kan då kraftigt bromsa utvecklingen av östrogenreceptorpositiva former av bröstcancer, som växer snabbt med en mängd östrogen. Det gör det genom att blockera receptorplatserna i bröstvävnad som normalt skulle aktiveras av östrogen. Tamoxifen har också en gynnsam biverkning: det fungerar som en agonist i benvävnaden. Det kan användas för att bekämpa osteoporos eftersom dess agonistiska egenskaper främjar en ökad bentäthet.
Att använda en selektiv östrogenreceptormodulator i behandling kan leda till några negativa effekter eftersom de kan fungera som agonister eller som antagonister i olika delar av kroppen. Medan en viss selektiv östrogenreceptormodulator kan förhindra en typ av cancer, kan den i sin tur främja en annan. De kan också ha en destabiliserande effekt på ens mentala hälsa eftersom de påverkar mängden östrogen som finns i kroppen, och östrogen är mycket viktigt för att upprätthålla mental hälsa.