Co to jest antidotum na benzodiazepinę?
Antidotum na przedawkowanie benzodiazepin jest flumazenil, antagonista receptora benzodiazepinowego. Lek może być stosowany tylko w przypadkach przedawkowania, gdy spożywana substancja chemiczna pochodzi z grupy leków benzodiazepinowych, które obejmują środki uspokajające, takie jak klonazepam, lorazepam i diazepam. Flumazenil jest jedynym uznanym skutecznym antidotum na przedawkowanie benzodiazepin, mimo że na rynku dostępne są inne leki będące antagonistami receptora benzodiazepinowego, które leczą stany takie jak padaczka. Powód, dla którego te alternatywne leki antagonistyczne nie działają skutecznie jako antidotum w przypadkach przedawkowania benzodiazepin, jest niejasny, ale uważa się, że jest związany z aktywacją kanału chlorkowego i ich zmniejszonym powinowactwem do receptorów bezpośrednio zaangażowanych w przedawkowanie benzodiazepiny.
Ostre przedawkowanie leku benzodiazepinowego jest uważane za nagły przypadek medyczny, ponieważ może prowadzić do ciężkiej depresji oddechowej, śpiączki i śmierci. Badania pokazują, że po przyjęciu pacjenta do szpitala na leczenie śmierć jest rzadka po podaniu antidotum w przypadku przedawkowania benzodiazepiny. Wskaźnik śmiertelności i nieskuteczność antidotum na zatrucie benzodiazepinami znacznie wzrasta, gdy wiele środków depresyjnych, takich jak alkohol i opiaty w połączeniu z benzodiazepinami, jest spożywanych razem. Wielu pacjentów przyjętych do szpitala z zatruciem benzodiazepinami często nie jest świadomych znacznego ryzyka zmieszania leków z alkoholem. Klasa leków benzodiazepinowych jest również niesławna ze względu na jej zdolność do zwiększania prawdopodobieństwa śmierci u osób, które przedawkują.
Flumazenil działa jako antidotum na przedawkowanie benzodiazepin, ponieważ konkuruje z lekami w miejscach receptorów kwasu gamma-butyrowego (GABA). Nadmierna stymulacja receptorów GABA powoduje niebezpieczne objawy przedawkowania, takie jak depresja oddechowa i skrajna senność, a flumazenil ma zdolność wiązania się z miejscami, które nie są jeszcze w użyciu, a także usuwania lub „wyrzucania” cząsteczek leku benzodiazepiny, które są już zadokowane . Flumazenil działa dobrze w warunkach intensywnej opieki, ponieważ po wstrzyknięciu początek działania leku obserwuje się w ciągu zaledwie jednej do dwóch minut. Można go również ponownie podać w razie potrzeby, jeśli działanie benzodiazepiny jest długotrwałe.
Wraz z podaniem antidotum flumazenilu zalecane są inne środki wspomagające w przypadkach zatrucia benzodiazepinami. Przed wstrzyknięciem zaleca się wsparcie dróg oddechowych na wypadek konieczności sztucznego oddychania z powodu reakcji alergicznej na antidotum. U pacjentów uzależnionych od leków benzodiazepinowych podawanie flumazenilu może powodować ciężki zespół odstawienny, który często wymaga leczenia również dodatkowymi terapiami.