Qual è l'antidoto per benzodiazepina?
L'antidoto per il sovradosaggio di benzodiazepine è il flumazenil, farmaco antagonista del recettore delle benzodiazepine. Il farmaco può essere usato solo in caso di sovradosaggio quando la sostanza chimica ingerita appartiene alla classe di farmaci benzodiazepina, che includono sedativi come clonazepam, lorazepam e diazepam. Il flumazenil è l'unico antidoto efficace riconosciuto per il sovradosaggio di benzodiazepine, anche se sul mercato esistono altri farmaci antagonisti del recettore delle benzodiazepine che trattano condizioni come l'epilessia. Il motivo per cui questi farmaci antagonisti alternativi non funzionano efficacemente come antidoto nei casi di sovradosaggio di benzodiazepina non è chiaro ma si pensa che sia correlato all'attivazione del canale del cloruro e alla loro ridotta affinità per i recettori che sono direttamente coinvolti nel sovradosaggio di benzodiazepina.
Un sovradosaggio acuto da un farmaco benzodiazepinico è considerato un'emergenza medica in quanto può provocare grave depressione respiratoria, coma e morte. La ricerca mostra che dopo che un paziente è stato ricoverato in ospedale per un trattamento, la morte è rara dopo la somministrazione dell'antidoto per il sovradosaggio di benzodiazepina. Il tasso di mortalità e l'inefficacia dell'antidoto per l'avvelenamento da benzodiazepine aumenta significativamente quando vengono ingeriti insieme più agenti depressivi, come alcol e oppiacei in combinazione con benzodiazepine. Molti pazienti ricoverati in ospedale con avvelenamento da benzodiazepine spesso non sono consapevoli del sostanziale rischio di miscelazione dei farmaci con l'alcol. La classe di farmaci benzodiazepinici è anche famosa per la sua capacità di aumentare la possibilità di morte in soggetti con overdose.
Il flumazenil agisce come antidoto per il sovradosaggio di benzodiazepine poiché compete con i farmaci per i siti dei recettori dell'acido gamma-butirrico (GABA). L'eccessiva stimolazione dei recettori del GABA provoca i sintomi pericolosi del sovradosaggio, come la depressione respiratoria e l'estrema sonnolenza, e il flumazenil ha la capacità di legarsi a siti che non sono già in uso e anche rimuovere o "eliminare" le molecole di farmaco benzodiazepine che sono già ancorate . Flumazenil funziona bene in un ambiente di cura acuta perché dopo l'iniezione, l'inizio dell'azione del farmaco è visto in uno o due minuti. Può anche essere nuovamente somministrato se necessario se l'azione della benzodiazepina è di lunga durata.
Insieme alla somministrazione dell'antidoto flumazenil, si raccomandano altre misure di supporto in caso di avvelenamento da benzodiazepine. Prima dell'iniezione, si raccomanda di supportare una via aerea nel caso in cui sia necessaria la respirazione artificiale a causa di una reazione allergica all'antidoto. Nei pazienti dipendenti da benzodiazepine, la somministrazione di flumazenil può causare una grave sindrome da astinenza, che spesso deve essere trattata anche con terapie aggiuntive.