Vad är motgift mot Benzodiazepin?

Motgift för överdosering med bensodiazepin är bensodiazepinreceptorantagonistläkemedlet flumazenil. Läkemedlet får endast användas i fall av överdosering när den kemiska intaget kommer från bensodiazepinklassen av läkemedel, som inkluderar lugnande medel som klonazepam, lorazepam och diazepam. Flumazenil är den enda erkända effektiva motgift för överdosering av bensodiazepin, även om det finns andra bensodiazepinreceptorantagonistläkemedel på marknaden som behandlar tillstånd som epilepsi. Anledningen till att dessa alternativa antagonistläkemedel inte fungerar effektivt som en motgift i bensodiazepin-överdosfall är oklart men anses vara relaterat till aktivering av kloridkanaler och deras reducerade affinitet för receptorerna som är direkt involverade i överdosering av bensodiazepin.

En akut överdos från ett bensodiazepinläkemedel anses vara en medicinsk nödsituation eftersom det kan leda till svår andningsdepression, koma och död. Forskning visar att efter att en patient har inlagts på sjukhuset för behandling är döden sällsynt när antidot för överdos av bensodiazepin administreras. Dödlighetsgraden och ineffektiviteten för motgift för bensodiazepinförgiftning stiger betydligt när flera depressiva medel, som alkohol och opiater i samband med bensodiazepinerna intas tillsammans. Många patienter som är inlagda på sjukhuset med bensodiazepinförgiftning känner ofta inte till den stora risken att blanda läkemedlen med alkohol. Bensodiazepinklassen av läkemedel är också beryktad för dess förmåga att öka risken för dödsfall hos individer som överdoserar.

Flumazenil fungerar som en motgift för överdosering av bensodiazepin eftersom den tävlar med läkemedlen för Gamma-Butyric Acid (GABA) receptorplatser. Överdriven stimulering av GABA-receptorer orsakar de farliga symtomen på överdos, som andningsdepression och extrem sömnighet, och flumazenil har förmågan att binda till platser som inte redan är i användning och även ta bort eller "sparka ut" bensodiazepinläkemedelsmolekylerna som redan är anslutna . Flumazenil fungerar bra i en akut vårdmiljö eftersom injektionen av läkemedlets verkan efter en injektion ses bara på en till två minuter. Det kan också läsadministreras vid behov om verkan av bensodiazepin är lång.

Tillsammans med administrering av motgift flumazenil rekommenderas andra stödåtgärder vid bensodiazepinförgiftning. Innan injektionen rekommenderas att en luftväg stöds i händelse av att konstgjord andning behövs på grund av en allergisk reaktion mot motgift. Hos patienter som är beroende av bensodiazepinläkemedel kan administrering av flumazenil orsaka allvarligt abstinenssyndrom, som ofta också behöver behandlas med ytterligare behandlingar.