ベンゾジアゼピンの解毒剤は何ですか？

ベンゾジアゼピンの過剰摂取に対する解毒剤は、ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬のフルマゼニルです。 この薬は、クロナゼパム、ロラゼパム、ジアゼパムなどの鎮静剤を含むベンゾジアゼピン系の薬を摂取した場合に、過剰摂取の場合にのみ使用できます。 てんかんのような状態を治療する他のベンゾジアゼピン受容体拮抗薬が市場に出回っていても、フルマゼニルはベンゾジアゼピンの過剰摂取に対する唯一の有効な解毒剤です。 これらの代替拮抗薬がベンゾジアゼピンの過剰摂取の場合に解毒剤として効果的に作用しない理由は不明ですが、塩化物チャネルの活性化とベンゾジアゼピンの過剰摂取に直接関与する受容体に対する親和性の低下に関連していると考えられています。

ベンゾジアゼピン系薬剤の急性過剰摂取は、重度の呼吸抑制、com睡、および死に至る可能性があるため、医学的緊急事態と見なされます。 研究によると、患者が治療のために病院に入院した後、ベンゾジアゼピンの過剰摂取に対する解毒剤が投与されると、死亡することはまれです。 ベンゾジアゼピン中毒に対する解毒剤の死亡率と無効性は、アルコールやベンゾジアゼピンと組み合わせたアヘン剤などの複数の抑うつ剤を一緒に摂取すると著しく上昇します。 ベンゾジアゼピン中毒で入院した多くの患者は、多くの場合、薬物をアルコールと混合することの実質的なリスクを認識していません。 ベンゾジアゼピン系の薬物は、過剰摂取した人の死の可能性を高める能力でも有名です。

フルマゼニルは、ガンマ-酪酸（GABA）受容体部位の薬物と競合するため、ベンゾジアゼピンの過剰摂取に対する解毒剤として機能します。 GABA受容体の過剰な刺激は、呼吸抑制や極度の眠気などの過剰摂取の危険な症状を引き起こし、フルマゼニルは、まだ使用されていない部位に結合し、すでにドッキングされているベンゾジアゼピン薬分子を除去または「追い出す」能力を備えています。 フルマゼニルは、注射後、薬の作用の開始がわずか1〜2分で見られるため、急性期治療の設定でうまく機能します。 ベンゾジアゼピンの作用の持続時間が長い場合は、必要に応じて再投与することもできます。

解毒剤フルマゼニルの投与に加えて、ベンゾジアゼピン中毒の場合には他の支援策が推奨されます。 注射の前に、解毒剤に対するアレルギー反応により人工呼吸が必要な場合に備えて、気道を確保することをお勧めします。 ベンゾジアゼピン薬に依存している患者では、フルマゼニルの投与により重度の禁断症候群が引き起こされる可能性があり、追加の治療法で治療する必要があることがよくあります。