Was ist das Gegenmittel für Benzodiazepin?

Das Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Benzodiazepin ist der Benzodiazepinrezeptor-Antagonist Flumazenil. Das Medikament darf nur bei Überdosierung angewendet werden, wenn die aufgenommene Chemikalie aus der Klasse der Benzodiazepine stammt, zu denen Beruhigungsmittel wie Clonazepam, Lorazepam und Diazepam gehören. Flumazenil ist das einzige anerkannte wirksame Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Benzodiazepin, obwohl es auf dem Markt auch andere Benzodiazepinrezeptor-Antagonisten gibt, die gegen Krankheiten wie Epilepsie wirken. Der Grund, warum diese alternativen Antagonisten bei Benzodiazepin-Überdosierungen nicht effektiv als Gegenmittel wirken, ist unklar. Es wird jedoch angenommen, dass sie mit der Aktivierung des Chloridkanals und ihrer verringerten Affinität für die Rezeptoren zusammenhängen, die direkt an der Überdosierung von Benzodiazepin beteiligt sind.

Eine akute Überdosis eines Benzodiazepin-Arzneimittels wird als medizinischer Notfall angesehen, da dies zu schwerer Atemdepression, Koma und Tod führen kann. Untersuchungen zeigen, dass nach der Einlieferung eines Patienten zur Behandlung der Tod selten ist, sobald das Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Benzodiazepin verabreicht wird. Die Sterblichkeitsrate und Ineffektivität des Antidots gegen Benzodiazepinvergiftungen steigt signifikant an, wenn mehrere Depressiva, wie Alkohol und Opiate in Verbindung mit den Benzodiazepinen, zusammen eingenommen werden. Vielen Patienten, die mit einer Benzodiazepin-Vergiftung ins Krankenhaus eingeliefert werden, ist das erhebliche Risiko einer Vermischung mit Alkohol häufig nicht bewusst. Die Klasse der Benzodiazepine ist auch berüchtigt für ihre Fähigkeit, die Wahrscheinlichkeit des Todes bei Personen zu erhöhen, die überdosiert werden.

Flumazenil wirkt als Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Benzodiazepin, da es mit den Arzneimitteln um Gamma-Buttersäure (GABA) -Rezeptorstellen konkurriert. Eine übermäßige Stimulation der GABA-Rezeptoren führt zu den gefährlichen Symptomen einer Überdosierung, wie Atemdepression und extremer Schläfrigkeit, und Flumazenil kann an Stellen binden, die nicht bereits verwendet werden, und auch die bereits angedockten Benzodiazepin-Wirkstoffmoleküle entfernen oder „ausstoßen“ . Flumazenil eignet sich gut für die Akutversorgung, da nach der Injektion die Wirkung des Arzneimittels in nur ein bis zwei Minuten einsetzt. Es kann bei Bedarf auch nachverabreicht werden, wenn die Wirkung des Benzodiazepins lange anhält.

Neben der Gabe des Antidots Flumazenil werden bei Benzodiazepin-Vergiftungen weitere unterstützende Maßnahmen empfohlen. Vor der Injektion wird empfohlen, die Atemwege zu unterstützen, falls aufgrund einer allergischen Reaktion auf das Gegenmittel eine künstliche Beatmung erforderlich ist. Bei Patienten, die auf Benzodiazepin-Medikamente angewiesen sind, kann die Verabreichung von Flumazenil ein schweres Entzugssyndrom verursachen, das häufig auch mit zusätzlichen Therapien behandelt werden muss.