Qual é o antídoto da benzodiazepina?

O antídoto para a sobredosagem com benzodiazepina é o fármaco antagonista do receptor de benzodiazepina, flumazenil. O medicamento pode ser usado apenas em casos de sobredosagem quando o produto químico ingerido for da classe de benzodiazepínicos, que inclui sedativos como clonazepam, lorazepam e diazepam. O flumazenil é o único antídoto eficaz reconhecido para a overdose de benzodiazepínicos, embora existam outros medicamentos antagonistas dos receptores de benzodiazepínicos no mercado que tratam condições como epilepsia. A razão pela qual essas drogas antagonistas alternativas não funcionam efetivamente como antídoto nos casos de overdose de benzodiazepina não é clara, mas acredita-se que esteja relacionada à ativação do canal de cloreto e à sua afinidade reduzida pelos receptores diretamente envolvidos na overdose de benzodiazepina.

Uma overdose aguda de um medicamento benzodiazepínico é considerada uma emergência médica, pois pode resultar em grave depressão respiratória, coma e morte. Pesquisas mostram que, após a internação de um paciente no hospital para tratamento, a morte é rara quando o antídoto para a overdose de benzodiazepina é administrado. A taxa de mortalidade e a ineficácia do antídoto para o envenenamento por benzodiazepínicos aumentam significativamente quando múltiplos agentes depressivos, como álcool e opiáceos em conjunto com os benzodiazepínicos, são ingeridos juntos. Muitos pacientes que são admitidos no hospital com intoxicação por benzodiazepínicos muitas vezes desconhecem o risco substancial de misturar as drogas com o álcool. A classe de medicamentos benzodiazepínicos também é famosa por sua capacidade de aumentar a chance de morte em indivíduos que overdose.

O flumazenil funciona como um antídoto para a overdose de benzodiazepínicos, porque compete com os fármacos dos locais receptores do ácido gama-butírico (GABA). A estimulação excessiva dos receptores GABA causa sintomas perigosos de overdose, como depressão respiratória e sonolência extrema, e o flumazenil tem a capacidade de se ligar a locais que ainda não estão em uso e também remover ou "expulsar" as moléculas de drogas benzodiazepínicas que já estão acopladas . O flumazenil funciona bem em um ambiente de tratamento agudo, porque após a injeção, o início da ação da droga é observado em apenas um a dois minutos. Também pode ser readministrado, se necessário, se a ação da benzodiazepina for longa.

Juntamente com a administração do antídoto flumazenil, outras medidas de suporte são recomendadas nos casos de intoxicação por benzodiazepínicos. Antes da injeção, recomenda-se o suporte de uma via aérea, caso seja necessária respiração artificial devido a uma reação alérgica ao antídoto. Em pacientes que dependem de medicamentos benzodiazepínicos, a administração de flumazenil pode causar síndrome de abstinência grave, que muitas vezes também precisa ser tratada com terapias adicionais.