Co je to PhysOstigmine?

PhysOstigmin je sekundární metabolit produkovaný africkou tropickou vinnou révou PhysOstigma Venosum , známý jako fazole Calabar.Tato sloučenina se používá jako lék u lidí k léčbě glaukomu i myasthenia gravis a byla najednou považována za léčbu Alzheimerovy choroby.Funguje jako reverzibilní inhibitor cholinesterázy, proteinu, který degraduje acetylcholin.Většina pohybu těla se spoléhá na přenos signálů z nervových buněk na svaly, které jsou zprostředkovány acetylcholinem.Obecně jsou pro zvířata vysoce toxická, protože tvoří nevratný komplex s cholinesterázou.To způsobuje, že se svaly udržují a může dojít k ochrnutí a smrti.Tento způsob účinku používá mnoho insekticidů, stejně jako některé nervové plyny.Naproti tomu fyziostigmin se váže na cholinesterázu reverzibilně, což umožňuje jeho použití jako lék u lidí.

Physistigmin sulfát je forma, která se ve Spojených státech používá jako lék, a používá se v léčbě glaukomu.Physistigmin je účinný při získávání extra tekutiny, která vypouští z oka.Funguje také jako miotikum, což způsobuje, že žáci omezují.Tato vlastnost může také pomoci při léčbě glaukomu.Někdy se používá jako miotikum po rozšíření očí během vyšetření očí.

Sval oslabující onemocnění myasthenia gravis lze účinně léčit touto anticholinesterázou.Účinek této poruchy zabrání acetylcholinu ve sloučení jeho funkce aktivace svalů.Léčba fyziostigminem tedy může pomoci zmírnit příznaky tohoto onemocnění.Nedostatek dostatečného množství acetylcholinu.Léčba touto sloučeninou způsobilo malé, ale měřitelné zvýšení kognitivních dovedností.Pacienti však trpěli drastickými vedlejšími účinky a většina z nich vypadla z testů.Závěrem bylo, že tento lék by nebyl užitečný k léčbě Alzheimerovy choroby.To umožňuje používat k léčbě předávkování léky, které způsobují produkci příliš velkého acetylcholinu.Tomu se říká cholinergní účinek.Tento účinek může způsobit předávkování rostlinnými sloučeninami atropin a scopolamin.Běžným a potenciálně smrtelným zdrojem takových léčiv je spotřeba nebo inhalace Jimsonova plevele,

Datura Stramonium

, jako pokus o halucinogen. Chemická syntéza fyziostigminu je velmi obtížným podnikem, vzhledem k složitosti molekuly.Další komplikací je, že existují dvě formy sloučeniny, známé jako stereoisomery, ale pouze jedna forma je aktivní jako lék.Chemici objevili způsob, jak syntetizovat tuto chemickou látku v laboratoři v roce 1935, a bylo vyvinuto řadu různých metod.Obecně je tato chemikálie izolována od zralých, suchých semen rostliny fazole Calabar, než aby byla syntetizována od nuly.