Physostigmineとは何ですか?

Physostigmineは、Calabar Beanとして知られているアフリカの熱帯Vine Physostigma venosum によって生成される二次代謝産物です。この化合物は、緑内障と筋膜筋腫の両方を治療するために人間の薬として使用されており、かつてアルツハイマー病治療と見なされていました。アセチルコリンを分解するタンパク質であるコリンエステラーゼの可逆的阻害剤として機能します。体の動きのほとんどは、アセチルコリンによって媒介される神経細胞から筋肉へのシグナルの移動に依存しています。

抗コリンエステラーゼとして知られるコリンエステラーゼの阻害剤は、アセチルコリンの分解を阻害します。一般的に、コリンエステラーゼと不可逆的な複合体を形成するため、動物に対して非常に毒性があります。これにより、筋肉が収縮し続け、麻痺と死が起こる可能性があります。多くの殺虫剤は、いくつかの神経ガスと同様に、この作用様式を使用しています。対照的に、Physostigmineはコリンエステラーゼを可逆的に結合し、それを人間の薬物として使用できるようにします。イグミン硫酸は、米国で薬物として使用される形態であり、緑内障の治療に使用されています。 Physostigmineは、余分な液体を目から排出するのに効果的です。また、マイオティックとして機能し、生徒が収縮します。この特性は、緑内障の治療にも役立ちます。時々、目の検査中に目が拡張された後、それはマイオティックとして使用されます。

筋肉弱症性症性症は、この抗コリンエステラーゼで効果的に治療することができます。この障害の作用により、アセチルコリンは筋肉を活性化する機能に役立ちます。したがって、物理学的な治療は、この病気の症状を緩和するのに役立ちます。

臨床試験は、DISの症状がDISの症状があるという仮説があったため、アルツハイマー病患者の機能を改善できるかどうかを判断するために、物理学的な臨床試験を実施しました。容易さは、十分な量のアセチルコリンが不足しているためでした。この化合物による治療により、認知スキルが小さいが測定可能な増加が生じました。しかし、患者は劇的な副作用に苦しみ、それらのほとんどは検査から脱落しました。結論は、この薬がアルツハイマー病の治療に役立たないということでした。

Physostigmineの追加特性は、血液脳関門を通過し、中枢神経系(CNS)に影響を与える可能性があることです。これにより、アセチルコリンが多すぎる生産を引き起こす薬物の過剰摂取を治療するために使用できます。これはコリン作用効果と呼ばれます。植物化合物アトロピンとスコポラミンの過剰摂取は、この効果を引き起こす可能性があります。そのような薬物の一般的で潜在的に致命的な源は、ジムソン雑草の消費または吸入です。

物理学の化学合成は、分子の複雑さを考えると非常に困難な取り組みです。追加のコンプライカットイオンとは、立体異性体として知られている2つの形態の化合物があるが、薬物としてアクティブな形態は1つだけです。化学者は、1935年に研究室でこの化学物質を合成する方法を発見し、さまざまな方法が開発されました。一般に、この化学物質は、ゼロから合成されるのではなく、Calabar Bean植物の熟した乾燥した種子から分離されています。

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