O que é fisostigmina?

A fisostigmina é um metabólito secundário produzido pela videira tropical africana fisostigma venosum , conhecida como feijão Calabar. Este composto é usado como medicamento em humanos para tratar o glaucoma e miastenia gravis e foi considerado um momento como o tratamento da doença de Alzheimer. Funciona como um inibidor reversível da colinesterase, a proteína que degrada a acetilcolina. A maior parte do movimento do corpo depende da transferência de sinais de células nervosas para músculos mediados pela acetilcolina.

inibidores da colinesterase, conhecidos como anticolinesterases, inibem a quebra da acetilcolina. Geralmente, eles são altamente tóxicos para os animais porque formam um complexo irreversível com a colinesterase. Isso faz com que os músculos continuem se contraindo, e a paralisia e a morte podem ocorrer. Muitos inseticidas usam esse modo de ação, assim como alguns gases nervosos. Por outro lado, a fisostigmina liga a colinesterase reversivelmente, o que permite que ela seja usada como medicamento em humanos.

PhysostO sulfato de igmina é a forma usada como medicamento nos Estados Unidos e é usada no tratamento do glaucoma. A fisostigmina é eficaz para obter o fluido extra para drenar do olho. Também funciona como um miótico, fazendo com que os alunos se contraam. Esta propriedade também pode ajudar no tratamento do glaucoma. Às vezes é usado como um miótico depois que os olhos foram dilatados durante um exame oftalmológico.

A doença do enfraquecimento muscular miastenia gravis pode ser tratada efetivamente com esta anticolinesterase. A ação desse distúrbio impede a acetilcolina de servir sua função de ativar os músculos. Assim, o tratamento com fisostigmina pode ajudar a aliviar os sintomas desta doença.

Os ensaios clínicos foram realizados com fisostigmina para determinar se poderia melhorar o funcionamento de pacientes com doença de Alzheimer, porque havia uma hipótese de que os sintomas do DISA facilidade foi devido à falta de quantidades adequadas de acetilcolina. O tratamento com esse composto causou um aumento pequeno, mas mensurável, nas habilidades cognitivas. Os pacientes sofriam de efeitos colaterais drásticos, no entanto, e a maioria deles abandonou os testes. A conclusão foi que esse medicamento não seria útil para tratar a doença de Alzheimer.

Uma propriedade adicional da fisostigmina é que ela pode atravessar a barreira hematoencefálica e afetar o sistema nervoso central (SNC). Isso permite que ele seja usado para tratar overdoses de medicamentos que causam a produção de muita acetilcolina. Isso é chamado de efeito colinérgico. As overdoses dos compostos vegetais atropina e escopolamina podem causar esse efeito. Uma fonte comum e potencialmente letal de tais medicamentos é o consumo ou inalação de maconha Jimson, datura stramonium , como uma tentativa de alucinógeno.

A síntese química da fisostigmina é uma tarefa altamente difícil, dada a complexidade da molécula. Um complicat adicionalO íon é que existem duas formas do composto, conhecido como estereoisômeros, mas apenas uma forma é ativa como medicamento. Os químicos descobriram uma maneira de sintetizar esse produto químico em laboratório em 1935, e vários métodos diferentes foram desenvolvidos. Geralmente esse produto químico é isolado de sementes maduras e secas da planta de feijão Calabar, em vez de ser sintetizado do zero.

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