Jaké je spojení mezi oxykodonem a kodeinem?

Oxycodon a kodein jsou léky používané k úlevě od bolesti, které patří do rodiny drog známých jako opioidní analgetika. Obě drogy sdílejí mnoho strukturních a funkčních podobností, liší se však také klíčovými způsoby, které způsobují, že mají související, ale nejednoznačné, lékařské použití. Síla, farmakologie a biologická dostupnost jsou všechny body divergence mezi těmito léky, které přispívají k jejich různému použití.

Síla, pokud jde o účinnost a dávkování, je pravděpodobně největší oblastí rozdílu mezi oxykodonem a kodeinem. Oxycodon je schopen snižovat bolest do mnohem větší míry než kodein a k dosažení stejného množství úlevy od bolesti vyžaduje pouze asi jednu desetinu dávky kodeinu. Proto je oxykodon mnohem vhodnější pro tlumení střední až silné bolesti. Slabá účinnost kodeinu může být občas žádoucí, například k léčbě mírné bolesti nebo k léčbě bolesti u jedinců s malou až žádnou opioidní tolerancí.

Lidské tělo zpracovává oxykodon a kodein poněkud odlišně, což znamená, že tyto dva léky mají různé farmakologie. Po požití je oxykodon metabolizován a vylučován během několika hodin. Kodein není sám o sobě příliš aktivní a musí být v játrech zpracován na účinné látky, jako je morfin. Potřeba zpracování játry znamená, že kodein musí být podáván orálně. Jakékoli jiné cesty podání obcházejí játra, a proto by nechaný nekonvertovaný kodein nemohl ovlivnit mozek.

Biologická dostupnost je termín, který popisuje, jak účinně se látka dostane do krevního řečiště při dané cestě podání. Oxykodon i kodein mají relativně vysokou maximální biologickou dostupnost, pokud se užívají perorálně, ale kodein se mění mnohem divočeji. U některých jedinců se kodein vůbec nevstřebává do krve. Většina lidí absorbuje oxykodon zhruba stejným tempem, což z něj činí spolehlivější lék, který se používá při léčbě chronické bolesti.

Mnoho léků, včetně oxykodonu a kodeinu, je ovlivněno některými sloučeninami v grapefruitové šťávě, což může změnit způsob, jakým léky působí v lidském těle. Enzymy jater inhibované grapefruitovou šťávou normálně rozkládají oxykodon, takže kombinace těchto dvou může vést k tomu, že tento lék bude mít silnější účinek, než by normálně, a po delší časové období. Tyto stejné enzymy přeměňují kodein na morfin a jiné opioidy, které umožňují kodeinu uplatňovat jeho účinky. Výsledkem je, že smíchání grapefruitové šťávy s tímto lékem může způsobit snížení jeho síly a trvání.