Hvad er moxonidin?
Moxonidin er en antihypertensiv, et lægemiddel ordineret til at sænke højt blodtryk. Det reducerer aktiveringen af det sympatiske nervesystem, mindsker blodkarresistensen og dermed arbejdsbyrden i hjertet. Ud over dets virkning på blodtrykket har moxonidin vist sig at reducere insulinresistens og øge glukosemetabolismen, hvilket kan hjælpe med forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme. Som andre centralt virkende antihypertensive midler ordineres det normalt, når alternative medicinstyper ikke fungerer eller ikke kan gives til en patient på grund af sundhedsmæssige hensyn.
En måde, hvorpå det sympatiske nervesystem styrer blodtrykket, er gennem øget vaskulær modstand og hjerteafgivelse, så at formindske disse virkninger er en metode til hypertensionbehandling. I hjernen reducerer α2-receptorer for neurepinephrin, når de er aktiveret, virkningerne af det sympatiske nervesystem og lavere vaskulær modstand, hvilket reducerer blodtrykket. En gruppe proteiner, der danner en underklasse af α2erne, er imidazolinreceptorer. Flere antihypertensive medikamenter, herunder clonidin og moxonidin, fungerer gennem binding til α2-receptorer og aktivering af dem. I modsætning til clonidin er moxonidin specifik i binding til imidazolreceptorerne, hvilket gør det mere selektivt.
Da det fungerer direkte på hjernens fysiologiske reguleringscentre, klassificeres monoxidin som et centralt virkende antihypertensivt stof. Diuretika eller ACE-hæmmere, efterfulgt af betablokkere, vil normalt blive ordineret til hypertensive patienter inden de centralt virkende midler, hvortil behandlingssteder kun finder sted, når disse andre medicin er mislykkedes eller ikke kan gives sikkert. Det forekommer lige så effektivt sammenlignet med lignende midler som klonidin, der virker direkte på centralnervesystemet. Blodtryksreduktion hos patienter, der tager dette lægemiddel, har været så meget som 20%.
Insulinresistenssyndrom, et kompleks af faktorer, herunder nedsat evne til at metabolisere glukose og overskydende abdominal fedt, er korreleret med øget risiko for hjerte-kar-sygdomme. I forskellige laboratorieundersøgelser viste det sig, at moxonidin øgede insulinfølsomheden og forbedrede cellulært optag af glukose, begge vigtige faktorer for at beskytte helbredet. Det reducerede også vægtøgning og sænkede systemiske lipidniveauer i forsøgsdyr. Tilsvarende undersøgelser af nyresvigt hos dyr indikerede, at lægemidlet beskyttede mod yderligere nyreskade.
Normalt ordineret til voksne i henhold til niveauet af hypertension anbefales moxonidin ikke til patienter med hjertesygdomme, der involverer hypotension eller cirkulationsproblemer, da det kan forværre disse symptomer. Det ordineres normalt ikke til personer med nyresygdom, og det gives heller ikke sammen med thiazidklassen af vanddrivende medikamenter, hvilket kan forårsage hypotension, når det kombineres med en anden medicin med lignende virkning. Det skal bemærkes, at moxonidin i kliniske forsøg havde færre bivirkninger end clonidin.