Co jsou inhibitory fosfodiesterázy?
inhibitory fosfodiesterázy blokují jeden nebo více podtypů enzymu fosfodiesterázy, které regulují intracelulární hladiny cyklického adenosin monofosfátu (cAMP) a cyklického guanosin monofosfátu (CGMP). Tyto chemikálie Messenger komunikují signály buněčného povrchu molekul v buňce, které řídí účinky hormonů a neurotransmiterů, které jsou zodpovědné za funkci buněk. Léky, které inhibují fosfodiesterázu, interferují s fosfodiesterázou 3, 4 nebo 5 skupinou enzymů, známé také jako PDE3, PDE4 a PDE5. Inhibitory fosfodiesterázy působí jako léčiva proti deplatestům, protizánětlivá látka a vazodilatátory. Lékaři mohou předepsat cilostazol, který zabraňuje adhezi destiček inhibicí rozpadu intracelulárního tábora a zvýšením hladin tohoto chemického posel, u pacientů s diagnostikovanou intermitentní claudicatina. Léky také produkují určitou vazodilataci nebo dilataci krevních cév. Pacienti s diagnózou městnavého srdečního selhání mohou dostávat krátkodobou intravenózní terapii milrinonem, který působí na srdeční a hladký sval. Léky zlepšují schopnost levé komory se stahovat a také uvolňuje vaskulární tkáň, což snižuje napětí na srdce.
Lékaři by mohli předepsat inhibitory fosfodiesterázy roflumilast nebo theofylin jako léčbu chronických obstrukčních plicních onemocnění (COPD) astmatu, chronické bronchitidy nebo emfyzému. Roflumilast inhibuje PDE4, který zvyšuje buněčný cAMP a zabraňuje zánětlivým procesům produkovaným granulovanými bílými krvinky. Pacienti obvykle používají tento lék denně pro prevenci akutních zánětlivých útoků. Theofylin inhibuje enzymy PDE3 a PDE4 a vytváří protizánětlivé a bronchodilační účinky. TLéky také zvyšují sílu svalů bránice umožnění zvýšeného přítoku iontů vápníku.
Papaverin a sildenafil jsou inhibitory fophodiesterázy, které působí proti podtypu enzymu PDE5, což zvyšuje buněčné hladiny CGMP. Poskytovatelé zdravotní péče mohou tyto léky předepsat pro erektilní dysfunkci nebo jako léčbu srdeční, mozkové a periferní nebo plicní arteriální hypertenze. Léky obecně snižují systémovou arteriální spasticitu a způsobují vazodilataci. Tato třída léků také uvolňuje srdeční svaly tím, že narušuje vodivé dráhy. Pacienti mohou brát papaverin perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně, zatímco sildenafil je podáván pouze orálně.
Každá skupina inhibitorů fosfodiesterázy má potenciál způsobit řadu vedlejších účinků. Léky účinné proti PDE3 mohou způsobit bolesti hlavy, nevolnost a nízký krevní tlak a přicházejí se zvýšeným rizikem nebezpečných komorových dysrytmií.Léky PDE4 mohou způsobit nevolnost a zvracení, zatímco inhibitory PD5 mohou produkovat bolesti hlavy, spláchnutí kůže a nízký krevní tlak.