Cosa sono gli inibitori della fosfodiesterasi?

Gli inibitori della fosfodiesterasi bloccano uno o più dei sottotipi dell'enzima fosfodiesterasi, che regolano i livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (CAMP) e la guanosina monofosfato ciclico (CGMP). Questi prodotti chimici di messaggero comunicano segnali di superficie cellulare alle molecole all'interno della cellula, che controllano gli effetti degli ormoni e dei neurotrasmettitori che sono responsabili della funzione cellulare. I farmaci che inibiscono la fosfodiesterasi interferiscono con il gruppo di enzimi fosfodiesterasi 3, 4 o 5, noto anche come PDE3, PDE4 e PDE5. Gli inibitori della fosfodiesterasi agiscono come farmaci anti-platele, agenti anti-infiammatori e vasodilatatori.

cilostazolo e milrinone sono esempi di inibitori della fosfodiesterasi che colpiscono il sottotipo PDE3 dell'enzima. I medici possono prescrivere il cilostazolo, che impedisce l'adesione piastrinica inibendo la rottura del campo intracellulare, aumentando i livelli di questo messaggero chimico, per i pazienti con diagnosi di claudica intermittentiSU. Il farmaco produce anche un po 'di vasodilatazione o dilatazione dei vasi sanguigni. I pazienti con diagnosi di insufficienza cardiaca congestizia possono ricevere una terapia endovenosa a breve termine con milrinone, che agisce su muscoli cardiaci e lisci. Il farmaco migliora la capacità del ventricolo sinistro di contrarsi e rilassa anche il tessuto vascolare, diminuendo la tensione sul cuore.

I medici potrebbero prescrivere gli inibitori della fosfodiesterasi roflumilasti o teofillina come trattamento per le malattie polmonari ostruttive croniche (BPCO), bronchite cronica o enfisema. Il roflumilast inibisce la PDE4, che aumenta il campo cellulare e impedisce i processi infiammatori prodotti da globuli bianchi granulati. I pazienti in genere usano questo farmaco ogni giorno per la prevenzione di attacchi infiammatori acuti. La teofillina inibisce gli enzimi PDE3 e PDE4, producendo effetti antinfiammatori e broncodilanti. TIl farmaco migliora anche la resistenza dei muscoli del diaframma consentendo un aumento dell'afflusso di ioni di calcio.

Papaverina e Sildenafil sono inibitori della fophodiesterasi che agiscono contro il sottotipo PDE5 dell'enzima, che aumenta i livelli cellulari di CGMP. Gli operatori sanitari potrebbero prescrivere questi farmaci per la disfunzione erettile o come trattamento per ipertensione arteriosa cardiaca, cerebrale e periferica o polmonare. I farmaci generalmente riducono la spasticità arteriosa sistemica e causano vasodilatazione. Questa classe di farmaci rilassa anche il muscolo cardiaco interferendo con percorsi di conduzione. I pazienti possono assumere papaverina per via orale, intramuscolare o per via endovenosa, mentre il sildenafil viene somministrato solo per via orale.

Ogni gruppo di inibitori della fosfodiesterasi ha il potenziale per causare una serie di effetti collaterali. I farmaci efficaci contro la PDE3 possono causare mal di testa, nausea e bassa pressione sanguigna e comportano un aumentato rischio di pericolose disritmie ventricolari.I farmaci PDE4 possono causare nausea e vomito mentre gli inibitori di PD5 possono produrre mal di testa, lavaggio della pelle e bassa pressione sanguigna.