O que são inibidores da fosfodiesterase?
Os inibidores da fosfodiesterase bloqueiam um ou mais dos subtipos da enzima fosfodiesterase, que regulam os níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclica (cAMP) e monofosfato cíclico de guanofosfato (CGMP). Esses produtos químicos mensageiros comunicam sinais de superfície celular a moléculas dentro da célula, que controlam os efeitos dos hormônios e neurotransmissores responsáveis pela função celular. Os medicamentos que inibem a fosfodiesterase interferem na fosfodiesterase 3, 4 ou 5 grupos de enzimas, também conhecidas como PDE3, PDE4 e PDE5. Os inibidores da fosfodiesterase atuam como medicamentos anti-plaquetários, agentes anti-inflamatórios e vasodilatadores. Os médicos podem prescrever o cilostazol, que impede a adesão plaquetária inibindo a quebra do campo intracelular, aumentando os níveis desse mensageiro químico, para pacientes diagnosticados com claudicati intermitentesobre. A medicação também produz alguma vasodilatação ou dilatação dos vasos sanguíneos. Os pacientes diagnosticados com insuficiência cardíaca congestiva podem receber terapia intravenosa de curto prazo com milrinona, que atua no músculo cardíaco e liso. A medicação melhora a capacidade do ventrículo esquerdo de contrair e também relaxa o tecido vascular, diminuindo a tensão no coração.
Os médicos podem prescrever os inibidores da fosfodiesterase roflumilast ou teofilina como tratamento para a asma de doenças pulmonares obstrutivas crônicas (DPOC), bronquite crônica ou enfisema. O roflumilast inibe o PDE4, que aumenta o cAMP celular e impede os processos inflamatórios produzidos por glóbulos brancos granulados. Os pacientes normalmente usam esse medicamento diariamente para prevenção de ataques inflamatórios agudos. A teofilina inibe as enzimas PDE3 e PDE4, produzindo efeitos anti-inflamatórios e broncodilatadores. TEle também aumenta a força dos músculos do diafragma, permitindo aumento do influxo de íons de cálcio.
Papaverina e sildenafil são inibidores da fofodiesterase que atuam contra o subtipo de PDE5 da enzima, que aumenta os níveis celulares de cGMP. Os prestadores de cuidados de saúde podem prescrever esses medicamentos para disfunção erétil ou como tratamento para hipertensão arterial cardíaca, cerebral e periférica ou pulmonar. Os medicamentos geralmente diminuem a espasticidade arterial sistêmica e causam vasodilatação. Essa classe de medicação também relaxa o músculo cardíaco, interferindo nas vias de condução. Os pacientes podem tomar papaverina oralmente, intramuscular ou intravenosa, enquanto o sildenafil é administrado apenas por via oral.
Cada grupo de inibidores da fosfodiesterase tem o potencial de causar vários efeitos colaterais. Os medicamentos eficazes contra o PDE3 podem causar dores de cabeça, náusea e pressão arterial baixa e têm um risco aumentado de disritmias ventriculares perigosas.Os medicamentos PDE4 podem causar náusea e vômito, enquanto os inibidores do PD5 podem produzir dores de cabeça, rubor na pele e pressão arterial baixa.