O que são inibidores da fosfodiesterase?

Os inibidores da fosfodiesterase bloqueiam um ou mais subtipos da enzima fosfodiesterase, que regulam os níveis intracelulares de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) e monofosfato de guanosina cíclica (cGMP). Esses produtos químicos mensageiros comunicam os sinais da superfície celular às moléculas dentro da célula, que controlam os efeitos dos hormônios e neurotransmissores responsáveis ​​pela função celular. Os medicamentos que inibem a fosfodiesterase interferem no grupo de enzimas fosfodiesterase 3, 4 ou 5, também conhecidas como PDE3, PDE4 e PDE5. Os inibidores da fosfodiesterase atuam como drogas anti-plaquetárias, agentes anti-inflamatórios e vasodilatadores.

O cilostazol e a milrinona são exemplos de inibidores da fosfodiesterase que afetam o subtipo PDE3 da enzima. Os médicos podem prescrever o cilostazol, que impede a adesão plaquetária, inibindo a quebra do cAMP intracelular, aumentando os níveis desse mensageiro químico, para pacientes diagnosticados com claudicação intermitente. O medicamento também produz alguma vasodilatação ou dilatação dos vasos sanguíneos. Os pacientes diagnosticados com insuficiência cardíaca congestiva podem receber terapia intravenosa de curto prazo com milrinona, que atua no músculo cardíaco e liso. O medicamento melhora a capacidade do ventrículo esquerdo de se contrair e também relaxa o tecido vascular, diminuindo a tensão no coração.

Os médicos podem prescrever os inibidores da fosfodiesterase roflumilast ou teofilina como tratamento para asma de doenças pulmonares obstrutivas crônicas (DPOC), bronquite crônica ou enfisema. O roflumilast inibe a PDE4, que aumenta o cAMP celular e impede os processos inflamatórios produzidos pelos glóbulos brancos granulados. Os pacientes geralmente usam este medicamento diariamente para prevenção de ataques inflamatórios agudos. A teofilina inibe as enzimas PDE3 e PDE4, produzindo efeitos anti-inflamatórios e broncodilatadores. O medicamento também aumenta a força dos músculos do diafragma, permitindo o aumento do influxo de íons cálcio.

Papaverina e sildenafil são inibidores da phophodiesterase que atuam contra o subtipo PDE5 da enzima, que aumenta os níveis celulares de cGMP. Os profissionais de saúde podem prescrever esses medicamentos para disfunção erétil ou como tratamento para hipertensão arterial cardíaca, cerebral e periférica ou pulmonar. Os medicamentos geralmente diminuem a espasticidade arterial sistêmica e causam vasodilatação. Essa classe de medicação também relaxa o músculo cardíaco, interferindo nas vias de condução. Os pacientes podem tomar papaverina por via oral, intramuscular ou intravenosa, enquanto o sildenafil é administrado apenas por via oral.

Cada grupo de inibidores da fosfodiesterase tem o potencial de causar vários efeitos colaterais. Medicamentos eficazes contra o PDE3 podem causar dores de cabeça, náusea e pressão arterial baixa, além de aumentar o risco de arritmias ventriculares perigosas. Os medicamentos PDE4 podem causar náusea e vômito, enquanto os inibidores de PD5 podem causar dores de cabeça, rubor na pele e pressão arterial baixa.

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