ホスホジエステラーゼ阻害剤とは何ですか？

ホスホジエステラーゼ阻害剤は、環状アデノシン一リン酸（cAMP）および環状グアノシン一リン酸（cGMP）の細胞内レベルを調節するホスホジエステラーゼ酵素のサブタイプの1つ以上をブロックします。 これらのメッセンジャー化学物質は、細胞表面シグナルを細胞内の分子に伝え、細胞機能に関与するホルモンと神経伝達物質の効果を制御します。 ホスホジエステラーゼを阻害する薬物は、ホスホジエステラーゼ3、4、または5グループの酵素（PDE3、PDE4、およびPDE5とも呼ばれる）を妨害します。 ホスホジエステラーゼ阻害剤は、抗血小板薬、抗炎症薬、および血管拡張薬として機能します。

シロスタゾールとミルリノンは、酵素のPDE3サブタイプに影響を与えるホスホジエステラーゼ阻害剤の例です。 医師は、断続的なc行と診断された患者に対して、細胞内cAMPの分解を阻害し、この化学メッセンジャーのレベルを増加させることにより血小板接着を防ぐシロスタゾールを処方することがあります。 薬はまた、血管拡張、または血管の拡張を生成します。 うっ血性心不全と診断された患者は、心筋と平滑筋に作用するミルリノンによる短期静脈内治療を受ける場合があります。 この薬は左心室の収縮能力を改善し、血管組織を弛緩させ、心臓への負担を軽減します。

医師は、ホスホジエステラーゼ阻害薬ロフルミラストまたはテオフィリンを慢性閉塞性肺疾患（COPD）喘息、慢性気管支炎、または肺気腫の治療薬として処方する可能性があります。 ロフルミラストはPDE4を阻害します。PDE4は細胞のcAMPを増加させ、顆粒化された白血球によって生じる炎症プロセスを防ぎます。 患者は通常、急性炎症発作の予防のためにこの薬を毎日使用します。 テオフィリンはPDE3およびPDE4酵素を阻害し、抗炎症および気管支拡張効果をもたらします。 薬物はまた、カルシウムイオンの流入を増加させることにより、横隔膜の筋肉の強度を高めます。

パパベリンとシルデナフィルは、cGMPの細胞レベルを増加させる酵素のPDE5サブタイプに対して作用するホスホジエステラーゼ阻害剤です。 医療提供者は、勃起不全のために、または心臓、脳、および末梢または肺の動脈性高血圧の治療としてこれらの薬を処方するかもしれません。 薬は一般的に全身の動脈痙縮を減少させ、血管拡張を引き起こします。 このクラスの薬剤は、伝導経路を妨害することで心筋を弛緩させます。 患者はパパベリンを経口、筋肉内、または静脈内に服用できますが、シルデナフィルは経口のみで投与されます。

ホスホジエステラーゼ阻害剤の各グループは、多くの副作用を引き起こす可能性があります。 PDE3に対して効果的な薬は、頭痛、吐き気、低血圧を引き起こす可能性があり、危険な心室性不整脈のリスクが高くなります。 PDE4薬は吐き気と嘔吐を引き起こす可能性がありますが、PD5阻害薬は頭痛、皮膚の紅潮、血圧低下を引き起こす可能性があります。