Hva er fosfodiesterasehemmere?

Fosfodiesteraseinhibitorer blokkerer en eller flere av undertypene av fosfodiesterase -enzymet, som regulerer intracellulære nivåer av syklisk adenosinmonofosfat (CAMP) og syklisk guanosinmonofosfat (CGMP). Disse messenger -kjemikaliene kommuniserer cellulære overflatesignaler til molekyler i cellen, som kontrollerer effekten av hormoner og nevrotransmittere som er ansvarlige for cellefunksjon. Medisiner som hemmer fosfodiesterase forstyrrer fosfodiesterase 3, 4 eller 5 gruppe enzymer, også kjent som PDE3, PDE4 og PDE5. Fosfodiesterasehemmere fungerer som anti-platelet medisiner, betennelsesdempende midler og vasodilatorer.

cilostazol og milrinon er eksempler på fosfodiesterasehemmere som påvirker PDE3-undertypen til enzymet. Leger kan foreskrive cilostazol, som forhindrer blodplateadhesjon ved å hemme nedbrytningen av intracellulær cAMpå. Medisinen produserer også litt vasodilatasjon, eller utvidelse av blodkarene. Pasienter som er diagnostisert med kongestiv hjertesvikt kan få kortvarig intravenøs terapi med milrinon, som virker på hjerte- og glatt muskel. Medisinen forbedrer evnen til venstre ventrikkel til å trekke seg sammen og slapper også av vaskulært vev, og reduserer belastningen på hjertet.

Leger kan foreskrive fosfodiesteraseinhibitorene roflumilast eller teofyllin som behandling for de kroniske obstruktive lungesykdommene (KOLS) astma, kronisk bronkitt eller emfysem. Roflumilast hemmer PDE4, som øker cellulær leir og forhindrer de inflammatoriske prosessene produsert av granulerte hvite blodlegemer. Pasienter bruker vanligvis denne medisinen daglig for å forhindre akutte inflammatoriske angrep. Teofyllin hemmer PDE3 og PDE4-enzymer, og produserer betennelsesdempende og bronkodilerende effekter. TMedisiner forbedrer også styrken til membranmusklene ved å tillate økt kalsiumiontilstrømning.

Papaverine og sildenafil er phophodiesterase -hemmere som virker mot PDE5 -subtypen til enzymet, noe som øker cellulære nivåer av CGMP. Helsepersonell kan foreskrive disse medisinene for erektil dysfunksjon eller som behandling for hjerte-, cerebral og perifer eller lungearteriell hypertensjon. Medisinene reduserer generelt systemisk arteriell spastisitet og forårsaker vasodilatasjon. Denne klassen med medisiner slapper også av hjertemuskelen ved å forstyrre ledningsveier. Pasienter kan ta papaverin oralt, intramuskulært eller intravenøst, mens sildenafil administreres bare oralt.

Hver gruppe fosfodiesterasehemmere har potensial til å forårsake en rekke bivirkninger. Medisiner som er effektive mot PDE3 kan forårsake hodepine, kvalme og lavt blodtrykk, og har økt risiko for farlige ventrikulære dysrytmier.PDE4 medisiner kan forårsake kvalme og oppkast mens PD5 -hemmere kan produsere hodepine, skylling av hud og lavt blodtrykk.