Co je galantamin hydrobromid?

Galantamin hydrobromid je derivát přírodního produktu galantamin a používá se k léčbě příznaků časné a střední Alzheimerovy choroby. Jedním modelem pro působení tohoto onemocnění je to, že množství neurotransmiteru acetylcholinu je omezené, což negativně ovlivňuje paměť a učení. Léčba anticholinesterázou, inhibitorem enzymu, který štěpí acetylcholin, by pak měla pomoci zvýšit množství acetylcholinu v mozku a omezit příznaky. K tomuto účelu se komerčně používá několik typů anticholinesteráz, mezi nimi například galantamin hydrobromin. Někteří zdravotníci považují tuto třídu léků za neúčinnou při léčbě příznaků Alzheimerovy choroby.

Alkaloidní galantamin byl původně odvozen od lidového léčiva vyrobeného z cibulek Galanthus woronowii a různých dalších rodů, včetně Narcissus. Výzkum byl prováděn v 50. letech v Sovětském svazu a tato sloučenina byla izolována, identifikována a použita k léčbě různých poruch centrálního nervového systému. Lék lze nyní vyrábět synteticky a poté, co byl formulován jako galantamin hydrobromid, je prodáván jako lék na Alzheimerovu chorobu.

Galantamin hydrobromid inhibuje rozklad acetylcholinu, neurotransmiteru, který je důležitý pro faktory, které snižují Alzheimerovu nemoc. Množství této sloučeniny, zapojené do učení a paměti, se považuje za omezené v mozcích lidí s touto nemocí. Léčba pacientů lékem, který omezuje rozklad acetylcholinu, byla hypoteticky způsobena zvýšením množství neurotransmiteru v mozku, a tedy omezením příznaků Alzheimerovy choroby. Výhodou galantaminu je, že je konkurenceschopný a reverzibilní, takže není smrtící jako anticholinesterázy, jako jsou hadí jedy nebo jedovatý plyn.

Je velmi důležité, aby byl pacient zahájen s nejnižší dávkou hydrobromidu galantaminu a potom se jeho množství zvyšovalo velmi pomalu. Lék je určen pouze k ovlivnění příznaků a nesnižuje progresi onemocnění. Jakýkoli efekt může trvat až tři měsíce. Jednotlivci se mohou lišit v tom, jak jsou touto drogou ovlivněni.

Existují velké rozdíly ve způsobu, jakým někteří lidé metabolizují hydrobromid galantaminu. Většina metabolismu léku se odehrává v játrech a malé procento populace jsou tzv. Pomalé metabolizátory. Trvá mnohem déle, než degradují lék na Alzheimerovu chorobu, protože postrádají určitý typ enzymu metabolizujícího léčivo. Dávka léku je titrována pro každou osobu.

Vedlejší účinky galantamin hydrochloridu mohou být docela nepříjemné a zahrnují především zvracení a nevolnost. Úprava stravy pacienta může pomoci zmírnit tyto účinky. Závažnost vedlejších účinků a malý stupeň zlepšení vedly některé lékaře k závěru, že anticholinesterázová terapie není zaručena. Současné modely patologie se zaměřují na beta amyloidní plaky, které se tvoří v mozku.