¿Qué es un inhibidor de proteasa?

Un inhibidor de la proteasa es un tipo de medicamento diseñado para interferir con la actividad de la proteasa, un tipo de enzima utilizada por muchos virus para reproducirse. La proteasa es utilizada principalmente por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) para replicarse, y también está involucrada en la replicación de la hepatitis C. Al desarrollar medicamentos dirigidos a la proteasa, las compañías farmacéuticas pueden comercializar productos que reducirán la carga viral general en los pacientes , incluso si no pueden curar las infecciones virales, y una carga viral reducida ayudará a un paciente a mantenerse saludable por más tiempo.

El primer inhibidor de proteasa fue aprobado para la venta en 1995, y varios otros productos siguieron rápidamente. Algunos ejemplos de inhibidores de la proteasa en el mercado incluyen nelfinavir, saquinavir, rionavir e indinavir. Estas drogas se usan clásicamente en terapia combinada con otras drogas e inhibidores de proteasa adicionales para atacar infecciones virales; a partir de 2009, los inhibidores de proteasa solo habían sido aprobados para su uso contra el VIH. Estos medicamentos también se han explorado como posibles tratamientos experimentales contra el cáncer, ya que pueden inhibir el crecimiento de tumores cancerosos.

La terapia combinada aprovecha múltiples medicamentos que tienen diferentes efectos para crear un asalto múltiple. Al combinar un inhibidor de la proteasa con otro inhibidor de la proteasa, también se reduce el riesgo de desarrollar cepas virales resistentes. Debido a que la proteasa puede cambiar cada vez que un virus se replica, el uso de inhibidores múltiples asegura que las mutaciones aleatorias que resisten una forma de inhibidor de proteasa serán eliminadas por otra.

El uso de una terapia combinada para controlar la infección por VIH requiere tomar un cóctel de medicamentos que puede ser complicado y costoso de manejar. Los pacientes deben tener cuidado al tomar todos sus medicamentos y seguir un horario específico. El incumplimiento de la terapia combinada pone al paciente en riesgo de enfermarse, y también podría contribuir a la generación de cepas de VIH resistentes a los medicamentos que podrían transmitirse a otros, haciendo que el tratamiento del VIH / SIDA sea más difícil en el futuro.

Varios efectos secundarios están asociados con los inhibidores de la proteasa. Uno de los más graves es el aumento del azúcar en la sangre y el desarrollo de diabetes. Estos medicamentos también se han implicado en la toxicidad hepática, un problema común con los medicamentos que se toman en dosis altas y a largo plazo porque el hígado finalmente no puede procesarlos. Un inhibidor de la proteasa también interfiere con la forma en que el cuerpo procesa y almacena la grasa, causando un aumento en los niveles de colesterol y la formación de depósitos de grasa inusuales.

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