Wat is een proteaseremmer?
Een proteaseremmer is een soort medicijn dat is ontworpen om te interfereren met de activiteit van protease, een type enzym dat door veel virussen wordt gebruikt om zichzelf te reproduceren. Protease wordt met name door het menselijke immunodeficiëntievirus (HIV) gebruikt om zichzelf te repliceren, en het is ook betrokken bij de replicatie van hepatitis C. Door geneesmiddelen te ontwikkelen die zich richten op protease, kunnen farmaceutische bedrijven producten op de markt brengen die de algehele virale belasting bij patiënten verminderen , zelfs als ze virale infecties niet kunnen genezen, en een verminderde virale belasting helpt een patiënt langer gezonder te blijven.
De eerste proteaseremmer werd goedgekeurd voor verkoop in 1995, en verschillende andere producten volgden snel. Enkele voorbeelden van proteaseremmers op de markt zijn nelfinavir, saquinavir, rionavir en indinavir. Deze geneesmiddelen worden klassiek gebruikt in combinatietherapie met andere geneesmiddelen en extra proteaseremmers om virale infecties aan te vallen; vanaf 2009 waren proteaseremmers alleen goedgekeurd voor gebruik tegen HIV. Deze geneesmiddelen zijn ook onderzocht als mogelijke experimentele behandelingen voor kanker, omdat ze mogelijk de groei van kankertumoren kunnen remmen.
Combinatietherapie maakt gebruik van meerdere geneesmiddelen die verschillende effecten hebben om een meervoudige aanval te creëren. Door een proteaseremmer te combineren met een andere proteaseremmer, wordt ook het risico op het ontwikkelen van resistente virale stammen verminderd. Omdat het protease telkens kan veranderen als een virus repliceert, zorgt het gebruik van meerdere remmers ervoor dat willekeurige mutaties die bestand zijn tegen de ene vorm van proteaseremmer, worden opgeschoond door een andere.
Het gebruik van combinatietherapie om HIV-infectie te beheersen, vereist een cocktail van medicijnen die ingewikkeld en duur kan zijn om te beheren. Patiënten moeten voorzichtig zijn met al hun medicijnen en een specifiek schema volgen. Niet-naleving van combinatietherapie vormt een risico voor de patiënt om zieker te worden en kan ook bijdragen aan het genereren van medicijnresistente HIV-stammen die aan anderen kunnen worden doorgegeven, waardoor de behandeling van HIV / AIDS in de toekomst moeilijker wordt.
Verschillende bijwerkingen zijn geassocieerd met proteaseremmers. Een van de ernstigste is een stijging van de bloedsuikerspiegel en de ontwikkeling van diabetes. Deze geneesmiddelen zijn ook betrokken bij levertoxiciteit, een veel voorkomend probleem bij geneesmiddelen die in hoge doseringen worden ingenomen en op de lange termijn omdat de lever ze uiteindelijk niet meer kan verwerken. Een proteaseremmer interfereert ook met de manier waarop het lichaam vet verwerkt en opslaat, waardoor het cholesterolgehalte stijgt en ongebruikelijke vetophopingen ontstaan.