Wat is een proteaseremmer?
Een proteaseremmer is een soort medicatie die is ontworpen om de activiteit van protease te verstoren, een type enzym dat door veel virussen wordt gebruikt om zichzelf te reproduceren. Protease wordt met name gebruikt door het Human Immunodeficiency Virus (HIV) om zichzelf te repliceren, en het is ook betrokken bij de replicatie van hepatitis C. Door het ontwikkelen van geneesmiddelen die zich richten op protease, kunnen farmaceutische bedrijven producten op de markt brengen die de algehele virale belasting bij patiënten kunnen verminderen bij patiënten met een goedgekeurde virale belasting van de eerste proteaser. 1995, en verschillende andere producten volgden snel. Enkele voorbeelden van proteaseremmers op de markt zijn Nelfinavir, Saquinavir, Rionavir en Indinavir. Deze geneesmiddelen worden klassiek gebruikt in combinatietherapie met andere geneesmiddelen en aanvullende proteaseremmers om virale infecties aan te vallen; Vanaf 2009 waren proteaseremmers alleen goedgekeurd voor gebruiktegen hiv. Deze geneesmiddelen zijn ook onderzocht als potentiële experimentele kankerbehandelingen, omdat ze mogelijk de groei van kankerachtige tumoren kunnen remmen.
combinatietherapie maakt gebruik van meerdere geneesmiddelen die verschillende effecten hebben om een meervoudige aanval te creëren. Door een proteaseremmer te combineren met een andere proteaseremmer, wordt het risico op het ontwikkelen van resistente virale stammen ook verminderd. Omdat het protease kan veranderen telkens wanneer een virus repliceert, zorgt het gebruik van meerdere remmers ervoor dat willekeurige mutaties die de ene vorm van proteaseremmer weerstaan door een andere zal worden opgeop.
Het gebruik van combinatietherapie om HIV -infectie te beheren vereist het nemen van een cocktail van medicijnen die ingewikkeld en duur kunnen zijn om te beheren. Patiënten moeten voorzichtig zijn met het nemen van al hun medicijnen en een specifiek schema volgen. Niet -naleving van combinatietherapie brengt een patiënt het risico op GEtting Sicker, en kan ook bijdragen aan het genereren van drugsresistente hiv-stammen die aan anderen kunnen worden doorgegeven, waardoor HIV/AIDS-behandeling in de toekomst moeilijker wordt.
Verschillende bijwerkingen worden geassocieerd met proteaseremmers. Een van de ernstigste is een toename van de bloedsuikerspiegel en de ontwikkeling van diabetes. Deze geneesmiddelen zijn ook betrokken bij levertoxiciteit, een veel voorkomend probleem met geneesmiddelen die worden genomen in hoge doseringen en op de lange termijn omdat de lever uiteindelijk niet in staat is ze te verwerken. Een proteaseremmer interfereert ook met de manier waarop het lichaam vet verwerkt en opslaat, wat een toename van het cholesterolgehalte en de vorming van ongebruikelijke vetafzettingen veroorzaakt.