Che cos'è un inibitore della proteasi?
Un inibitore della proteasi è un tipo di farmaco progettato per interferire con l'attività della proteasi, un tipo di enzima utilizzato da molti virus per riprodursi. La proteasi è in particolare utilizzata dal virus dell'immunodeficienza umana (HIV) per replicarsi, ed è anche coinvolta nella replicazione dell'epatite C. Sviluppando farmaci mirati alla proteasi, le aziende farmaceutiche possono commercializzare prodotti che ridurranno la carica virale complessiva nei pazienti , anche se non sono in grado di curare le infezioni virali e una ridotta carica virale aiuterà un paziente a rimanere più sano più a lungo.
Il primo inibitore della proteasi fu approvato per la vendita nel 1995, e molti altri prodotti seguirono rapidamente. Alcuni esempi di inibitori della proteasi sul mercato includono nelfinavir, saquinavir, rionavir e indinavir. Questi farmaci sono usati classicamente in terapia di combinazione con altri farmaci e inibitori della proteasi aggiuntivi per attaccare le infezioni virali; a partire dal 2009, gli inibitori della proteasi erano stati approvati solo per l'uso contro l'HIV. Questi farmaci sono stati anche esplorati come potenziali trattamenti sperimentali per il cancro, in quanto potrebbero essere in grado di inibire la crescita dei tumori cancerosi.
La terapia combinata si avvale di più farmaci che hanno effetti diversi per creare un attacco su più fronti. Combinando un inibitore della proteasi con un altro inibitore della proteasi, si riduce anche il rischio di sviluppare ceppi virali resistenti. Poiché la proteasi può cambiare ogni volta che un virus si replica, l'uso di più inibitori assicura che le mutazioni casuali che resistono a una forma di inibitore della proteasi vengano rimosse da un'altra.
L'uso della terapia di combinazione per gestire l'infezione da HIV richiede l'assunzione di un cocktail di farmaci che può essere complicato e costoso da gestire. I pazienti devono fare attenzione a prendere tutti i loro farmaci e seguire un programma specifico. La non conformità con la terapia di combinazione mette a rischio il paziente di ammalarsi e potrebbe anche contribuire alla generazione di ceppi di HIV resistenti ai farmaci che potrebbero essere trasmessi ad altri, rendendo più difficile il trattamento dell'HIV / AIDS in futuro.
Diversi effetti collaterali sono associati agli inibitori della proteasi. Uno dei più gravi è un aumento della glicemia e lo sviluppo del diabete. Questi farmaci sono stati anche implicati nella tossicità epatica, un problema comune con i farmaci che vengono assunti in dosi elevate e a lungo termine perché il fegato alla fine diventa incapace di elaborarli. Un inibitore della proteasi interferisce anche con il modo in cui il corpo elabora e immagazzina grasso, causando un aumento dei livelli di colesterolo e la formazione di insoliti depositi di grasso.