Cos'è un inibitore della proteasi?
Un inibitore della proteasi è un tipo di farmaco progettato per interferire con l'attività della proteasi, un tipo di enzima utilizzato da molti virus per riprodursi da soli. Protease is most notably utilized by the human immunodeficiency virus (HIV) to replicate itself, and it is also involved in the replication of hepatitis C. By developing drugs which target protease, pharmaceutical companies can market products which will reduce the overall viral load in patients, even if they cannot cure viral infections, and a reduced viral load will help a patient stay healthier longer.
The first protease inhibitor was approved for sale in 1995 e molti altri prodotti seguirono rapidamente. Alcuni esempi di inibitori della proteasi sul mercato includono Nelfinavir, Saqinavir, Rionavir e Indinavir. Questi farmaci sono usati classicamente in terapia di combinazione con altri farmaci e ulteriori inibitori della proteasi per attaccare le infezioni virali; A partire dal 2009, gli inibitori della proteasi erano stati approvati solo per l'usocontro l'HIV. Questi farmaci sono stati anche esplorati come potenziali trattamenti sperimentali di cancro, in quanto potrebbero essere in grado di inibire la crescita di tumori cancerosi.
La terapia di combinazione sfrutta più farmaci che hanno effetti diversi per creare un assalto a più montanti. Combinando un inibitore della proteasi con un altro inibitore della proteasi, è anche ridotto il rischio di sviluppare ceppi virali resistenti. Poiché la proteasi può cambiare ogni volta che un virus si replica, usando più inibitori assicurano che le mutazioni casuali che resistono a una forma di inibitore della proteasi vengano ridotte da un'altra.
L'uso della terapia combinata per gestire l'infezione da HIV richiede un cocktail di droghe che può essere complicato e costoso da gestire. I pazienti devono fare attenzione a prendere tutti i loro farmaci e seguire un programma specifico. La non conformità con la terapia di combinazione mette a rischio un pazienteEtting Sicking e potrebbe anche contribuire alla generazione di ceppi di HIV resistenti ai farmaci che potrebbero essere trasmessi ad altri, rendendo il trattamento HIV/AIDS più difficile in futuro.
Diversi effetti collaterali sono associati agli inibitori della proteasi. Uno dei più gravi è un aumento dello zucchero nel sangue e lo sviluppo del diabete. Questi farmaci sono stati anche implicati nella tossicità epatica, un problema comune con i farmaci che vengono assunti in dosaggi elevati e a lungo termine perché il fegato alla fine non è in grado di elaborarli. Un inibitore della proteasi interferisce anche con il modo in cui il corpo procede e memorizza il grasso, causando un aumento dei livelli di colesterolo e la formazione di depositi di grasso insoliti.