プロテアーゼ阻害剤とは？

プロテアーゼ阻害剤は、多くのウイルスが自己増殖するために使用する酵素の一種であるプロテアーゼの活性を妨げるように設計された一種の薬剤です。 プロテアーゼは、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）が自己複製するために最も顕著に利用されます。また、C型肝炎の複製にも関与しています。 、たとえウイルス感染を治すことができなくても、ウイルス量が減ると患者はより健康に長くなります。

最初のプロテアーゼ阻害剤は1995年に販売が承認され、他のいくつかの製品がすぐに続きました。 市販されているプロテアーゼ阻害剤の例には、ネルフィナビル、サキナビル、リオナビル、およびインディナビルが含まれます。 これらの薬物は、ウイルス感染を攻撃するために、他の薬物および追加のプロテアーゼ阻害剤との併用療法で古典的に使用されています。 2009年現在、プロテアーゼ阻害剤はHIVに対する使用のみが承認されていました。 これらの薬剤は、癌性腫瘍の成長を阻害できる可能性があるため、潜在的な実験的な癌治療としても検討されています。

併用療法は、さまざまな効果を持つ複数の薬物を利用して、多面的な攻撃を作成します。 プロテアーゼ阻害剤を別のプロテアーゼ阻害剤と組み合わせることにより、耐性ウイルス株を開発するリスクも減少します。 プロテアーゼはウイルスが複製するたびに変化する可能性があるため、複数の阻害剤を使用すると、プロテアーゼ阻害剤の1つの形態に抵抗するランダムな変異が別の形態に変更されます。

HIV感染を管理するために併用療法を使用するには、管理が複雑で費用がかかる可能性のある薬のカクテルを取る必要があります。 患者はすべての薬を服用し、特定のスケジュールに従うことに注意する必要があります。 併用療法を遵守しないと、患者は病気になるリスクがあり、また、他の人に引き継がれる可能性のある薬剤耐性HIV株の生成に寄与し、将来HIV / AIDS治療を難しくする可能性があります。

プロテアーゼ阻害薬にはいくつかの副作用があります。 最も深刻なものの1つは、血糖値の上昇と糖尿病の発症です。 これらの薬物は、肝臓が最終的にそれらを処理できなくなるため、高用量で長期的に摂取される薬物の一般的な問題である肝臓毒性にも関係している。 プロテアーゼ阻害剤はまた、体が脂肪を処理および貯蔵する方法を妨害し、コレステロール値の増加と異常な脂肪沈着の形成を引き起こします。