Was ist ein Proteasehemmer?
Ein Proteaseinhibitor ist eine Art Medikament, das die Aktivität der Protease stören soll, eine Art Enzym, das von vielen Viren zur Selbstreproduktion verwendet wird. Protease wird vor allem vom humanen Immundefizienzvirus (HIV) zur Selbstreplikation genutzt und ist auch an der Replikation von Hepatitis C beteiligt. Durch die Entwicklung von Arzneimitteln, die auf Protease abzielen, können Pharmaunternehmen Produkte vermarkten, die die Gesamtvirenlast bei Patienten senken Selbst wenn sie Virusinfektionen nicht heilen können und eine verringerte Viruslast einem Patienten hilft, länger gesund zu bleiben.
Der erste Proteasehemmer wurde 1995 zum Verkauf zugelassen, und mehrere andere Produkte folgten schnell. Einige Beispiele für Proteaseinhibitoren auf dem Markt sind Nelfinavir, Saquinavir, Rionavir und Indinavir. Diese Medikamente werden klassisch in Kombinationstherapie mit anderen Medikamenten und zusätzlichen Proteasehemmern zur Bekämpfung von Virusinfektionen eingesetzt. Bis 2009 waren Proteasehemmer nur zur Anwendung gegen HIV zugelassen. Diese Medikamente wurden auch als potenzielle experimentelle Krebstherapien untersucht, da sie möglicherweise das Wachstum von Krebstumoren hemmen können.
Die Kombinationstherapie nutzt mehrere Medikamente, die unterschiedliche Wirkungen haben, um einen mehrspurigen Angriff zu verursachen. Durch die Kombination eines Proteaseinhibitors mit einem anderen Proteaseinhibitor wird auch das Risiko verringert, resistente Virusstämme zu entwickeln. Da sich die Protease bei jeder Virusreplikation ändern kann, wird durch die Verwendung mehrerer Inhibitoren sichergestellt, dass zufällige Mutationen, die einer Form von Proteaseinhibitor widerstehen, von einer anderen abgewischt werden.
Die Kombinationstherapie zur Behandlung von HIV-Infektionen erfordert die Einnahme eines Medikamentencocktails, dessen Handhabung kompliziert und teuer sein kann. Die Patienten müssen vorsichtig mit der Einnahme aller Medikamente sein und einen bestimmten Zeitplan einhalten. Wenn die Kombinationstherapie nicht eingehalten wird, besteht die Gefahr, dass der Patient krank wird. Außerdem kann dies zur Entstehung von medikamentenresistenten HIV-Stämmen beitragen, die möglicherweise an andere weitergegeben werden, wodurch die Behandlung von HIV / AIDS in Zukunft erschwert wird.
Mit Proteaseinhibitoren sind mehrere Nebenwirkungen verbunden. Einer der schwerwiegendsten ist ein Anstieg des Blutzuckers und die Entwicklung von Diabetes. Diese Arzneimittel sind auch mit Lebertoxizität in Zusammenhang gebracht worden, ein häufiges Problem bei Arzneimitteln, die in hohen Dosierungen und auf lange Sicht eingenommen werden, weil die Leber letztendlich nicht in der Lage ist, sie zu verarbeiten. Ein Proteasehemmer stört auch die Art und Weise, wie der Körper Fett verarbeitet und speichert, was zu einem Anstieg des Cholesterinspiegels und zur Bildung ungewöhnlicher Fettdepots führt.