Hvad er en proteasehæmmer?
En proteaseinhibitor er en type medicin, der er designet til at interferere med aktiviteten af protease, en type enzym, der bruges af mange vira til at reproducere sig selv. Protease bruges især af den humane immundefektvirus (HIV) til at replikere sig selv, og den er også involveret i replikationen af hepatitis C. Ved at udvikle lægemidler, der er målrettet mod protease, kan farmaceutiske virksomheder markedsføre produkter, som vil reducere den samlede virale belastning hos patienter , selvom de ikke kan kurere virale infektioner, og en reduceret virusbelastning vil hjælpe en patient med at forblive sundere længere.
Den første proteaseinhibitor blev godkendt til salg i 1995, og flere andre produkter fulgte hurtigt. Nogle eksempler på proteasehæmmere på markedet inkluderer nelfinavir, saquinavir, rionavir og indinavir. Disse lægemidler anvendes klassisk i kombinationsterapi med andre lægemidler og yderligere proteaseinhibitorer til angreb på virusinfektioner; pr. 2009 var proteasehæmmere kun godkendt til brug mod HIV. Disse lægemidler er også blevet undersøgt som potentielle eksperimentelle kræftbehandlinger, da de muligvis kan hæmme væksten af kræftsvulster.
Kombinationsterapi drager fordel af flere medikamenter, der har forskellige virkninger for at skabe et flerfarvet overfald. Ved at kombinere en proteaseinhibitor med en anden proteaseinhibitor reduceres risikoen for at udvikle resistente virusstammer også. Fordi proteasen kan ændre sig hver gang en virus replikeres, sikrer anvendelse af flere hæmmere, at tilfældige mutationer, der modstår en form for proteaseinhibitor, vil blive slået op af en anden.
Brug af kombinationsterapi til at håndtere HIV-infektion kræver, at man tager en cocktail med medikamenter, som kan være kompliceret og dyrt at håndtere. Patienter skal være forsigtige med at tage alle deres lægemidler og følge en bestemt tidsplan. Manglende overholdelse af kombinationsterapi risikerer en patient at blive sygere og kan også bidrage til dannelsen af medikamentresistente HIV-stammer, som muligvis kan overføres til andre, hvilket gør hiv / aids-behandling sværere i fremtiden.
Flere bivirkninger er forbundet med proteaseinhibitorer. En af de mest alvorlige er en stigning i blodsukkeret og udviklingen af diabetes. Disse lægemidler er også blevet impliceret i levertoksicitet, et almindeligt problem med lægemidler, der tages i høje doser og på lang sigt, fordi leveren i sidste ende ikke er i stand til at behandle dem. En proteaseinhibitor forstyrrer også den måde, kroppen kurerer og lagrer fedt på, hvilket forårsager en stigning i kolesterolniveauer og dannelsen af usædvanlige fedtforekomster.