Hvad er en proteaseinhibitor?
En proteaseinhibitor er en type medicin, der er designet til at forstyrre aktiviteten af protease, en type enzym, der bruges af mange vira til at gengive sig selv. Protease bruges mest bemærkelsesværdigt af den humane immundefektvirus (HIV) til at gentage sig selv, og det er også involveret i replikationen af hepatitis C. Ved at udvikle lægemidler, der er målprotease, vil farmaceutiske virksomheder kan markedsføre produkter, der vil reducere den samlede virale belastning hos patienter, selvom de ikke kan helbrede virale infektioner, og en reduceret viral belastning vil hjælpe en patientophold, der forbliver sundhedsmæssig længere. I 1995, og flere andre produkter fulgte hurtigt. Nogle eksempler på proteaseinhibitorer på markedet inkluderer Nelfinavir, Saquinavir, Rionavir og Indinavir. Disse lægemidler anvendes klassisk i kombinationsterapi med andre lægemidler og yderligere proteaseinhibitorer til at angribe virale infektioner; Fra 2009 var proteaseinhibitorer kun godkendt til brugmod HIV. Disse lægemidler er også blevet undersøgt som potentielle eksperimentelle kræftbehandlinger, da de muligvis kan hæmme væksten af kræftvulster.
Kombinationsterapi drager fordel af flere lægemidler, der har forskellige effekter for at skabe et multiple-udformet angreb. Ved at kombinere en proteaseinhibitor med en anden proteaseinhibitor reduceres risikoen for at udvikle resistente virale stammer også. Fordi proteasen kan ændre sig, hver gang en virus gentager sig, sikrer brug af flere hæmmere, at tilfældige mutationer, der modstår en form for proteaseinhibitor, bliver samlet op af en anden.
Brug af kombinationsterapi til håndtering af HIV -infektion kræver at tage en cocktail af medikamenter, der kan være kompliceret og dyrt at håndtere. Patienter skal være forsigtige med at tage alle deres lægemidler og følge en bestemt tidsplan. Manglende overholdelse af kombinationsterapi sætter en patient i fare for GEtting-syge, og kunne også bidrage til genereringen af medikamentbestandige stammer af HIV, som muligvis overføres til andre, hvilket gør HIV/AIDS-behandling hårdere i fremtiden.
Flere bivirkninger er forbundet med proteaseinhibitorer. En af de mest alvorlige er en stigning i blodsukkeret og udviklingen af diabetes. Disse lægemidler er også blevet impliceret i levertoksicitet, et almindeligt problem med medikamenter, der tages i høje doser og på lang sigt, fordi leveren til sidst ikke bliver i stand til at behandle dem. En proteaseinhibitor forstyrrer også den måde, hvorpå kroppen behandler og opbevarer fedt, hvilket forårsager en stigning i kolesterolniveauer og dannelsen af usædvanlige fedtaflejringer.