Hva er en proteasehemmer?

En proteaseinhibitor er en type medisiner som er designet for å forstyrre aktiviteten til protease, en type enzym som brukes av mange virus for å reprodusere seg. Protease brukes mest av det humane immunsviktviruset (HIV) for å replikere seg, og det er også involvert i replikasjonen av hepatitt C. Ved å utvikle medisiner som er målrettet protease, kan farmasøytiske selskaper markedsføre produkter som vil redusere den totale virale belastningen hos pasienter. , selv om de ikke kan kurere virusinfeksjoner, og en redusert viral belastning vil hjelpe en pasient å holde seg sunnere lenger.

Den første proteasehemmeren ble godkjent for salg i 1995, og flere andre produkter fulgte raskt etter. Noen eksempler på proteasehemmere på markedet inkluderer nelfinavir, saquinavir, rionavir og indinavir. Disse medisinene brukes klassisk i kombinasjonsbehandling med andre medisiner og ytterligere proteasehemmere for å angripe virusinfeksjoner; pr. 2009 hadde proteasehemmere bare blitt godkjent for bruk mot HIV. Disse medisinene er også blitt undersøkt som potensielle eksperimentelle kreftbehandlinger, da de kan være i stand til å hemme veksten av kreftsvulster.

Kombinasjonsbehandling drar fordel av flere medikamenter som har forskjellige effekter for å skape et flerbruksangrep. Ved å kombinere en proteaseinhibitor med en annen proteaseinhibitor, reduseres også risikoen for å utvikle resistente virusstammer. Fordi proteasen kan endre seg hver gang et virus replikeres, sikrer bruk av flere hemmere at tilfeldige mutasjoner som motstår en form for proteaseinhibitor vil bli opptatt av en annen.

Å bruke kombinasjonsbehandling for å håndtere HIV-infeksjon krever å ta en cocktail medikamenter som kan være komplisert og dyrt å håndtere. Pasientene må være forsiktige med å ta alle legemidlene sine, og følge en bestemt plan. Ikke-samsvar med kombinasjonsbehandling risikerer en pasient å bli sykere, og kan også bidra til generering av medikamentresistente HIV-stammer som kan overføres til andre, noe som gjør hiv / aids-behandling vanskeligere i fremtiden.

Flere bivirkninger er assosiert med proteasehemmere. Noe av det mest alvorlige er en økning i blodsukkeret, og utviklingen av diabetes. Disse medikamentene har også vært involvert i levertoksisitet, et vanlig problem med medisiner som tas i høye doser og på lang sikt fordi leveren etter hvert ikke kan behandle dem. En proteasehemmer forstyrrer også måten kroppen bearbeider og lagrer fett, og forårsaker en økning i kolesterolnivået og dannelsen av uvanlige fettforekomster.