Vad är en proteashämmare?

En proteashämmare är en typ av medicinering som är utformad för att störa aktiviteten för proteas, en typ av enzym som används av många virus för att reproducera sig själva. Proteas används mest av mänskligt immunbristvirus (HIV) för att replikera sig självt, och det är också involverat i replikering av hepatit C. Genom att utveckla läkemedel som riktar sig till proteas kan läkemedelsföretag marknadsföra produkter som minskar den totala virala belastningen hos patienter , även om de inte kan bota virusinfektioner, och en minskad viral belastning hjälper en patient att hålla sig friskare längre.

Den första proteashämmaren godkändes till försäljning 1995 och flera andra produkter följde snabbt. Några exempel på proteashämmare på marknaden inkluderar nelfinavir, saquinavir, rionavir och indinavir. Dessa läkemedel används klassiskt i kombinationsterapi med andra läkemedel och ytterligare proteashämmare för att attackera virusinfektioner; Från 2009 hade proteashämmare endast godkänts för användning mot HIV. Dessa läkemedel har också undersökts som potentiella experimentella cancerbehandlingar, eftersom de kan hämma tillväxten av cancertumörer.

Kombinationsterapi drar nytta av flera läkemedel som har olika effekter för att skapa ett flerfaldigt angrepp. Genom att kombinera en proteashämmare med en annan proteashämmare reduceras också risken för att utveckla resistenta virusstammar. Eftersom proteaset kan förändras varje gång ett virus replikeras, garanterar användning av flera hämmare att slumpmässiga mutationer som motstår en form av proteasinhibitor kommer att stöttas upp av en annan.

Att använda kombinationsterapi för att hantera HIV-infektion kräver att du tar en cocktail med läkemedel som kan vara komplicerade och dyra att hantera. Patienter måste vara försiktiga med att ta alla sina läkemedel och följa ett specifikt schema. Icke-överensstämmelse med kombinationsterapi riskerar en patient att bli sjukare, och kan också bidra till att alstra läkemedelsresistenta HIV-stammar som kan överföras till andra, vilket gör hiv / aids-behandling svårare i framtiden.

Flera biverkningar är associerade med proteashämmare. En av de allvarligaste är en ökning av blodsockret och utvecklingen av diabetes. Dessa läkemedel har också varit inblandade i levertoxicitet, ett vanligt problem med läkemedel som tas i höga doser och på lång sikt eftersom levern så småningom inte kan bearbeta dem. En proteashämmare stör också hur kroppen bearbetar och lagrar fett, vilket orsakar en ökning av kolesterolnivån och bildandet av ovanliga fettavlagringar.