Co je inhibitor proteázy?

Inhibitor proteázy je druh léku, který je navržen tak, aby interferoval s aktivitou proteázy, což je typ enzymu používaného mnoha viry k reprodukci. Proteáza je nejčastěji využívána virem lidské imunodeficience (HIV) k replikaci sama, a podílí se také na replikaci hepatitidy C. Vývojem léčiv, které cílí na proteázu, mohou farmaceutické společnosti prodávat produkty, které snižují celkovou virovou zátěž pacientů , i když nemohou léčit virové infekce a snížená virová zátěž pomůže pacientovi zůstat zdravější déle.

První inhibitor proteázy byl schválen k prodeji v roce 1995 a rychle následovalo několik dalších produktů. Některé příklady inhibitorů proteázy na trhu zahrnují nelfinavir, saquinavir, rionavir a indinavir. Tato léčiva se klasicky používají v kombinované terapii s jinými léky a dalšími inhibitory proteázy k napadení virových infekcí; od roku 2009 byly inhibitory proteáz schváleny pouze pro použití proti HIV. Tato léčiva byla také zkoumána jako potenciální experimentální léčba rakoviny, protože mohou být schopna inhibovat růst rakovinových nádorů.

Kombinační terapie využívá více léků, které mají různé účinky k vytvoření mnohonásobného útoku. Kombinací proteázového inhibitoru s jiným proteázovým inhibitorem je také sníženo riziko vzniku rezistentních virových kmenů. Protože se proteáza může měnit pokaždé, když se virus replikuje, použití více inhibitorů zajišťuje, že náhodné mutace, které odolávají jedné formě proteázového inhibitoru, budou očištěny jinou.

Použití kombinované terapie k léčbě infekce HIV vyžaduje užívání koktejlu léků, které mohou být složité a drahé na jejich zvládnutí. Pacienti musí být opatrní při užívání všech svých léků a podle konkrétního plánu. Nesoulad s kombinační terapií vystavuje pacienta riziku, že onemocní, a také by mohl přispět ke vzniku kmenů HIV odolných vůči lékům, které by mohly být přeneseny na ostatní, což v budoucnu ztěžuje léčbu HIV / AIDS.

S inhibitory proteázy je spojeno několik vedlejších účinků. Jedním z nejzávažnějších je nárůst hladiny cukru v krvi a rozvoj cukrovky. Tyto léky se také podílejí na toxicitě jater, což je běžný problém s léky užívanými ve vysokých dávkách a dlouhodobě, protože játra je nakonec nemohou zpracovat. Inhibitor proteázy také ovlivňuje způsob, jakým tělo zpracovává a ukládá tuk, což způsobuje zvýšení hladiny cholesterolu a tvorbu neobvyklých tukových depozit.