O que é um inibidor de protease?
Um inibidor de protease é um tipo de medicamento que é projetado para interferir na atividade da protease, um tipo de enzima usada por muitos vírus para se reproduzir. A protease é mais notavelmente utilizada pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) para se replicar e também está envolvida na replicação da hepatite C. Ao desenvolver medicamentos direcionados à protease, as empresas farmacêuticas podem comercializar produtos que reduzirão a carga viral geral em pacientes , mesmo que não consigam curar infecções virais, e uma carga viral reduzida ajudará o paciente a permanecer mais saudável por mais tempo.
O primeiro inibidor de protease foi aprovado para venda em 1995 e vários outros produtos foram seguidos rapidamente. Alguns exemplos de inibidores de protease no mercado incluem nelfinavir, saquinavir, rionavir e indinavir. Essas drogas são classicamente usadas em terapia combinada com outras drogas e inibidores adicionais de protease para atacar infecções virais; a partir de 2009, os inibidores de protease foram aprovados apenas para uso contra o HIV. Esses medicamentos também foram explorados como possíveis tratamentos experimentais para o câncer, pois podem inibir o crescimento de tumores cancerígenos.
A terapia combinada tira proveito de vários medicamentos que têm efeitos diferentes para criar um ataque múltiplo. Ao combinar um inibidor de protease com outro inibidor de protease, o risco de desenvolver cepas virais resistentes também é reduzido. Como a protease pode mudar cada vez que um vírus se replica, o uso de múltiplos inibidores garante que mutações aleatórias que resistam a uma forma de inibidor de protease sejam eliminadas por outra.
O uso de terapia combinada para gerenciar a infecção pelo HIV requer tomar um coquetel de medicamentos que podem ser complicados e caros de administrar. Os pacientes precisam ter cuidado ao tomar todos os medicamentos e seguir um cronograma específico. O não cumprimento da terapia combinada coloca o paciente em risco de adoecer e também pode contribuir para a geração de cepas de HIV resistentes a medicamentos que podem ser transmitidas a outras pessoas, dificultando o tratamento do HIV / AIDS no futuro.
Vários efeitos colaterais estão associados a inibidores da protease. Um dos mais graves é o aumento do açúcar no sangue e o desenvolvimento do diabetes. Esses medicamentos também estão implicados na toxicidade do fígado, um problema comum com medicamentos tomados em altas dosagens e a longo prazo, porque o fígado acaba se tornando incapaz de processá-los. Um inibidor de protease também interfere na maneira como o corpo processa e armazena gordura, causando um aumento nos níveis de colesterol e a formação de depósitos de gordura incomuns.