Wat zijn statines?
Statines zijn medicijnen die worden gebruikt om de serumspiegels van lipiden en lipoproteïnen te verlagen. Statines worden ook wel statines genoemd en werken door HMG-CoA-reductase te onderdrukken, een enzym dat betrokken is bij de cholesterolproductie. Het blokkeren van de werking van dit enzym stimuleert ook bepaalde eiwitreceptoren die zich op het oppervlak van cellen bevinden om te binden met circulerende lipoproteïnen met lage dichtheid (LDL), zodat ze kunnen worden opgenomen en verteerd in de lever. Omdat hoge niveaus van LDL-cholesterol worden geassocieerd met het bevorderen van de opbouw van arteriële plaques, zijn statines bijzonder gunstig voor mensen met een risico op hartaandoeningen. Er zijn echter aanwijzingen dat statines ook kunnen helpen bij het voorkomen van nierziekten, artritis, osteoporose, dementie (zoals de ziekte van Alzheimer) en bepaalde vormen van kanker.
Statinegeneesmiddelen worden ofwel synthetisch gemaakt of worden verkregen als een gistingsubstraat of het bijproduct van het oxideren van een organische verbinding. Toch is een van de statines, compactine, van nature aanwezig in rode gistrijst vanwege de aanwezigheid van Penicillium citrinum , een soort schimmel. Omdat het echter gekoppeld is aan verschillende ongewenste bijwerkingen, wordt compactin zelf niet gebruikt als een lipidenverlagend middel. In plaats daarvan wordt het gebruikt om een andere statine te produceren, pravastatine genaamd. In feite is compactinesynthese de enige manier waarop pravastatine kan worden verkregen.
Lovastatin was de eerste van de statines die zijn goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). Net als verschillende andere geneesmiddelen in deze klasse, wordt het verkregen door gisting, in dit geval van de schimmel Aspergillus terreus . In feite, zoals compactin, wordt het ook natuurlijk gevonden in rode gistrijst. Lovastatin wordt verkocht onder verschillende merknamen, waaronder Mevacor® en Altocor®.
De cholesterolverlagende effecten van statines worden binnen zeer korte tijd, meestal binnen slechts zeven dagen, waargenomen. Statinetherapie is echter niet noodzakelijk een permanente oplossing. Het is zelfs zo dat, tenzij meetbare veranderingen in levensstijl worden aangebracht, de LDL-cholesterolspiegels zeer waarschijnlijk weer zullen stijgen als de therapie wordt onderbroken. Daarom moeten de meeste patiënten die met statines worden behandeld, hun medicatie de rest van hun leven blijven gebruiken.
Hoewel de gezondheidsbevorderende voordelen van statine-therapie voor bepaalde mensen snel duidelijk zijn, houden deze medicijnen wel risico's in. Ten eerste verhoogt het combineren van statines met andere medicijnen het risico op rabdomyolyse, een aandoening die wordt gekenmerkt door het uiteenvallen van spiercellen. Deze geneesmiddelinteractie kan optreden met andere lipidenverlagende geneesmiddelen, zoals gemfibrozil, met bepaalde antibiotica (bijv. Erytromycine) of antischimmelmiddelen, zoals cyclosporine. Bovendien kunnen statines op korte termijn bijwerkingen veroorzaken, meestal misselijkheid, diarree en pijn in de spieren en gewrichten. Deze geneesmiddelen kunnen soms de enzymproductie in de lever verhogen, wat het risico op leverschade verhoogt en een regelmatige controle van de enzymniveaus vereist.