Co to są leki statynowe?

Statyny to leki stosowane w celu obniżenia poziomu lipidów i lipoprotein w surowicy. Znane również jako statyny, leki statynowe działają poprzez tłumienie reduktazy HMG-CoA, enzymu zaangażowanego w produkcję cholesterolu. Blokowanie działania tego enzymu stymuluje również niektóre receptory białkowe, które znajdują się na powierzchni komórek, do wiązania się z krążącymi lipoproteinami o niskiej gęstości (LDL), aby mogły być zawarte i trawione w wątrobie. Ponieważ wysokie poziomy cholesterolu LDL są związane z promowaniem gromadzenia się płytki tętniczej, leki statynowe są szczególnie korzystne dla osób zagrożonych chorobami serca. Istnieją jednak dowody sugerujące, że statyny mogą również pomóc w zapobieganiu chorobom nerek, zapaleniu stawów, osteoporozie, demencji (takiej jak choroba Alzheimera) i niektórym nowotworom.

Leki statynowe wytwarza się syntetycznie lub uzyskuje się je jako substrat fermentacji lub produkt uboczny utleniania związku organicznego. Jednak jeden ze statyn, kompaktina, występuje naturalnie w czerwonym ryżu drożdżowym z powodu obecności Penicillium citrinum , rodzaju pleśni. Jednak ze względu na powiązanie z kilkoma niepożądanymi skutkami ubocznymi kompaktaktyny nie stosuje się jako samego środka obniżającego poziom lipidów. Zamiast tego stosuje się go do produkcji innej statyny zwanej prawastatyną. W rzeczywistości synteza kompaktiny jest jedynym sposobem na uzyskanie prawastatyny.

Lowastatyna była pierwszym lekiem statynowym, który został zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA). Podobnie jak kilka innych leków w tej klasie, jest uzyskiwany przez fermentację, w tym przypadku z grzyba Aspergillus terreus . W rzeczywistości, podobnie jak compactina, występuje naturalnie również w czerwonym ryżu drożdżowym. Lovastatin jest sprzedawany pod kilkoma markami, w tym Mevacor® i Altocor®.

Wpływ statyn na obniżenie cholesterolu obserwuje się w bardzo krótkim czasie, zwykle w ciągu zaledwie siedmiu dni. Jednak terapia statynami niekoniecznie jest trwałym rozwiązaniem. W rzeczywistości, o ile nie zostaną dokonane mierzalne zmiany stylu życia, jest wysoce prawdopodobne, że poziom cholesterolu LDL ponownie wzrośnie, jeśli leczenie zostanie przerwane. Dlatego większość pacjentów leczonych statynami musi kontynuować leczenie przez resztę życia.

Chociaż korzyści zdrowotne terapii statynowej są oczywiste dla niektórych osób, leki te stanowią ryzyko. Po pierwsze, łączenie statyn z innymi lekami zwiększa ryzyko rabdomiolizy, stanu charakteryzującego się rozpadem komórek mięśniowych. Ta interakcja może wystąpić z innymi lekami obniżającymi poziom lipidów, takimi jak gemfibrozyl, z niektórymi antybiotykami (tj. Erytromycyną) lub środkami przeciwgrzybiczymi, takimi jak cyklosporyna. Ponadto leki statynowe mogą powodować krótkotrwałe działania niepożądane, najczęściej nudności, biegunkę i ból mięśni i stawów. Leki te mogą czasami zwiększać produkcję enzymów w wątrobie, co zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby i wymaga regularnego monitorowania poziomów enzymów.