Co jsou statinové léky?
Statinová léčiva jsou léky používané ke snižování hladin lipidů a lipoproteinů v séru. Statiny, také známé jako statiny, působí tak, že potlačují HMG-CoA reduktázu, enzym podílející se na tvorbě cholesterolu. Blokování účinku tohoto enzymu také stimuluje určité proteinové receptory, které se nacházejí na povrchu buněk, aby se vázaly s cirkulujícími lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL), aby mohly být obsaženy a štěpeny v játrech. Vzhledem k tomu, že vysoká hladina LDL cholesterolu je spojena s podporováním tvorby arteriálních plaků, jsou statinová léčiva zvláště prospěšná pro lidi ohrožené srdečními chorobami. Existují však důkazy, že statinová léčiva mohou také přispět k prevenci onemocnění ledvin, artritidy, osteoporózy, demence (jako je Alzheimerova choroba) a některých druhů rakoviny.
Statinová léčiva se vyrábějí buď synteticky nebo se získávají jako substrát fermentace nebo jako vedlejší produkt oxidace organické sloučeniny. Jedno ze statinových léčiv, compactin, se však přirozeně vyskytuje v červené kvasnicové rýži v důsledku přítomnosti formy Penicillium citrinum . Avšak vzhledem k tomu, že je spojen s několika nežádoucími vedlejšími účinky, kompaktin se nepoužívá jako samotné činidlo snižující lipidy. Místo toho se používá k produkci dalšího statinu zvaného pravastatin. Ve skutečnosti je syntéza kompaktinu jediným způsobem, jak lze získat pravastatin.
Lovastatin byl první ze statinových léčiv, který byl schválen americkým úřadem pro potraviny a léčiva (FDA). Stejně jako několik dalších léků v této třídě se získává fermentací, v tomto případě houbou Aspergillus terreus . Ve skutečnosti se stejně jako kompaktin vyskytuje také v červené kvasnicové rýži. Lovastatin je prodáván pod několika značkami, včetně Mevacor® a Altocor®.
Účinky statinů na snížení hladiny cholesterolu jsou pozorovány ve velmi krátké době, obvykle během pouhých sedmi dnů. Terapie statiny však není nutně trvalým řešením. Ve skutečnosti, pokud nedojde k měřitelným změnám životního stylu, je vysoce pravděpodobné, že hladiny LDL cholesterolu se znovu zvýší, pokud bude léčba přerušena. Proto většina pacientů podstupujících léčbu statinovými léky musí pokračovat ve své medikaci po zbytek svého života.
Zatímco prospěšné výhody statinové terapie pro zdraví jsou pro některé lidi zřejmé, tyto léky představují rizika. Zaprvé, kombinace statinů s jinými léčivy zvyšuje riziko rabdomyolýzy, což je stav charakterizovaný rozpadem svalových buněk. Tato interakce s léky se může objevit s jinými léky snižujícími lipidy, jako je gemfibrozil, s určitými antibiotiky (tj. Erytromycin) nebo s fungicidními činidly, jako je cyklosporin. Kromě toho mohou statinové léky vyvolat krátkodobé vedlejší účinky, nejčastěji nevolnost, průjem a bolest ve svalech a kloubech. Tyto léky mohou někdy zvýšit produkci enzymů v játrech, což zvyšuje riziko poškození jater a vyžaduje pravidelné sledování hladin enzymů.