Co jsou Biguanides?
Biguanidy jsou skupinou chemických látek, které zahrnují některá důležitá farmaceutická léčiva. Metformin, považovaný za nejvíce předepsaný antidiabetikum, je v této třídě. Existuje také lék na léčbu malárie zvaný proguanil, což je biguanid. Tato třída sloučenin byla původně odvozena z francouzské rostliny šeříku.
Diabetes mellitus je syndrom nemocí, které zahrnují nadbytek glukózy v krvi. Extrémně vysoké úrovně mohou způsobit kómu a mohou být smrtelné. Diabetes typu 1 je autoimunitní stav. V něm pacientova slinivka břišní produkuje nedostatečný inzulín a tento nedostatek musí být překonán injekcemi nebo automatickou pumpou. S diabetem typu 2 ztratily buňky schopnost reagovat na inzulín.
Diabetes 2. typu často souvisí s obezitou. Změny životního stylu, jako je zvýšené cvičení, změna stravovacích návyků a hubnutí, mohou někdy ovlivnit tuto nemoc. Během těhotenství se může objevit gestační diabetes . Prediabetes je stav, při kterém má osoba zvýšenou hladinu cukru v krvi a je u ní riziko vzniku diabetu 2. typu.
Příliš nízká hladina cukru v krvi může být paradoxně také velmi nebezpečná a vést ke kómě a smrti. Tento stav se nazývá hypoglykémie . Toto je zvláštní problém pro lidi, kteří berou inzulín pro kontrolu diabetu, ale je to také vedlejší účinek mnoha antidiabetik.
V minulosti se k léčbě diabetu používalo několik typů biguanidů, ale všechny kromě jednoho z nich byly shledány příliš toxickými pro použití. V průběhu času se lék metformin stal lékem volby k léčbě lidí s diabetem 2. typu. Na rozdíl od jiných antidiabetik, která mohou způsobit přírůstek na váze, nemá tento lék tento vedlejší účinek. Může způsobit úbytek hmotnosti a snížení hladiny tuků a cholesterolu v krvi. Tento lék nezpůsobuje hypoglykémii.
Bylo prokázáno, že metformin způsobuje snížení úmrtnosti na diabetes, především snížením srdečních chorob a mrtvice. Přesný mechanismus působení je nejasný. Primárním účinkem biguanidů je snížení glukózy v játrech, která ráno ovlivňuje hladinu glukózy na lačno. Tyto sloučeniny také zvyšují příjem glukózy svalovými buňkami, a tak snižují hladiny v krvi.
Dalším účinkem je snížení stupně inzulínové rezistence v těle. Diabetici, kteří užívají inzulín, tak mohou snížit úroveň léčby inzulínem. To platí i pro diabetiky 1. typu. Metformin je často kombinován s jinými antidiabetiky, jako jsou sulfonylmočoviny.
Léčba proléčiv je další funkcí metforminu. Tato sloučenina se také někdy používá k léčbě syndromu polycystických vaječníků. Používá se k tomuto účelu, protože toto onemocnění je spojeno se zvýšenou rezistencí na inzulín. Při léčbě této poruchy může metformin způsobit nepravidelné menstruační období a zvýšit pravděpodobnost těhotenství.
Pro většinu lidí jsou vedlejší účinky metforminu malé, zejména ve srovnání s jinými biguanidy. Jedná se především o zažívací potíže, které obvykle klesají poté, co byl pacient na léku několik týdnů. Závažnějším vedlejším účinkem je laktátová acidóza , která se vyskytuje zřídka a je pozorována především u starších lidí, kteří mají onemocnění ledvin, městnavé srdeční selhání nebo plicní onemocnění. Tito lidé by neměli metformin užívat.
Kromě léčby diabetu se jako jeden z antimalarických léků používá další biguanid. Proguanil je užíván cestujícími předem, aby se zabránilo nákaze. Obecně je tento lék užíván s jiným lékem, který je účinný proti malárii.
Jako dezinfekční prostředek se používá jedna biguanidová sloučenina. Polyaminopropyl biguanid (PAPB) má řadu použití jako antimikrobiální činidlo. Tyto možnosti sahají od použití v řešeních kontaktních čoček až po použití v bazénech jako alternativa k chloru. Má se za to, že nedráždí pokožku nebo oči.