Co se podílí na metabolismu aspirinu?
Metabolismus aspirinu se u jednotlivců poněkud liší v důsledku jednoho nebo více faktorů, které mohou oddálit absorpci nebo snížit účinnost. Aspirin je tvořen kyselinou acetylsalicylovou (ASA) a malým množstvím esterů a etherů, což jsou sekundární metabolity, které pomáhají vstřebávání tělních tkání a orgánů. Účinnost aspirinu se liší podle dávky a podle celkového zdravotního stavu a anamnézy pacienta. Například vysoký cholesterol u starších pacientů poněkud omezuje účinnost aspirinu.
Aby byl aspirin nejúčinnější, měl by být obsah žaludku v pH 2,15 až 4,10 pH kyselosti. Po perorálním podání aspirinu se začne rozpouštět při vstupu do žaludečních tekutin. Biologický poločas metabolismu aspirinu začíná v žaludku přibližně 10 minut po požití. Do 25 minut klesne hladina aspirinu v krvi v krevním řečišti na 50% úrovně, kterou dosáhne při zahájení metabolismu. Během těchto 15 minut projde aspirin do tenkého střeva, aby se urychlila absorpce krve a distribuce v těle a orgánech těla, aby mohla začít fungovat.
Ke konci své doby v žaludku se ASA transformuje na kyselinu salicylovou v důsledku interakce mezi žaludeční sliznicí a enzymem zvaným aspirin esteráza (AE). V některých studiích bylo zjištěno, že aktivita AE esterázy je ovlivněna vyšší než normální hladinou glukózy a mastných kyselin v krevním řečišti během metabolismu aspirinu. Metabolismus aspirinu v tenkém střevě zrychluje jeho distribuci do orgánů a tkání v celém těle; zdá se však, že játra jsou hlavním cílem další metabolizace. Až 80% metabolismu aspirinu probíhá v játrech, kde dochází k rychlým chemickým změnám v kombinaci s jaterními kyselinami a hepatocyty. Aspirin začíná interferovat s prostaglandiny v celém těle, aby se snížila citlivost na bolest a snížila lepivost krevních destiček, které by mohly vést ke sraženinám.
Jakmile je metabolismus aspirinu kompletní, distribuce kyseliny salicylové se přesouvá z krevní plazmy do tekutin v celém těle. Někteří cestují, aby se smíchali se synoviálními tekutinami, které tlumí chrupavku a kosti v kloubech. V kloubech se aspirin zaměřuje na prostaglandiny, aby zmírnil záněty a bolesti. Může se také vyskytovat ve slinách a míšních tekutinách, jakož i ve velkých orgánech ledvin, plic a srdce. Protože aspirin snadno překračuje placentární bariéry a nachází se v mateřském mléce, těhotné a kojící ženy by se měly před užitím aspirinu zeptat zdravotnického pracovníka.
Úplné vylučování aspirinu z těla přes ledviny trvá až 48 hodin. Rychlost vylučování se značně liší v důsledku měnících se hodnot pH v celém těle. Zdravotní stavy, jako je cukrovka, žaludeční vředy a vysoká hladina cholesterolu, narušují nebo zpomalují účinnost aspirinu u lidí všech věkových skupin. Starší lidé, zejména křehký a ti, kteří měli předchozí srdeční příhody, také uvidí velkou variabilitu metabolických rychlostí, účinnosti a rychlosti vylučování.