Was sind Rezeptoragonisten?
In der Biochemie sind Agonisten alle Chemikalien, einschließlich Arzneimittel, die eine Affinität für einen Rezeptor auf der Zellmembran aufweisen. Aufgrund der Affinität kann der Agonist an den Rezeptor binden und seine Aktivität innerhalb der Zelle beeinflussen. Auf zellulärer Ebene treten Rezeptoren auf der Oberfläche der Zellmembran auf und sind üblicherweise ein exponierter Teil eines Membranproteins. Wenn eine Substanz an einen Rezeptor bindet, bewirkt dies eine Veränderung des Rezeptormoleküls, die Aktivität auslösen oder hemmen kann. Rezeptoragonisten können die Aktivität des Rezeptors, an den sie binden, entweder positiv oder negativ beeinflussen.
Im Körper können Rezeptoren durch körpereigene Chemikalien, endogene Agonisten, stimuliert oder gehemmt werden. oder solche, die fremd sind oder woanders produziert werden, exogene Agonisten. Beispiele für endogene Agonisten umfassen natürlich vorkommende Hormone wie Insulin und Neurotransmitter. Neurotransmitter sind vom Körper produzierte Chemikalien, die von Nervenzellen freigesetzt werden, um Nervenimpulse von einer Nervenzelle zur anderen zu übertragen. Beispiele für Neurotransmitter umfassen Adrenalin und Dopamin.
Die Fähigkeit von Rezeptoragonisten, die Aktivität des Rezeptors zu beeinflussen, unterscheidet sie von Rezeptorantagonisten. Rezeptorantagonisten können auch an Rezeptoren binden, sie beeinflussen jedoch weder den Rezeptor noch dessen Aktivität in irgendeiner Weise. Die Menge, in der ein Rezeptoragonist die Aktivität seines Zielrezeptors beeinflusst, wird seine Wirksamkeit genannt. Es gibt ein breites Wirkungsspektrum bei Rezeptoragonisten.
Im gesamten Wirkungsspektrum gibt es vier Niveaus verschiedener Rezeptoragonisten, die basierend darauf klassifiziert werden, wie stark sie den Rezeptor beeinflussen, wenn sie an ihn binden. Von den meisten bis zu den wenigsten sind die Gruppen: Superagonist, Vollagonist, Teilagonist und inverser Agonist. Ein Superagonist ist normalerweise ein exogener Rezeptoragonist. Wenn es an den Rezeptor bindet und ihn aktiviert, verursacht es eine stärkere Reaktion als der endogene Agonist für diesen Rezeptor. Mit anderen Worten ist die Antwort der Zelle größer als 100%, wenn ein Superagonist an den Zielrezeptor bindet.
Volle Rezeptoragonisten bewirken die volle Wirksamkeit oder Aktivität der Zelle, wenn sie an den Rezeptor binden. Diese Arten von Agonisten können endogen oder exogen sein. Beispiele für endogene und exogene Agonisten, die Vollagonisten sind, sind Endorphine bzw. Morphin. Endorphine sind natürliche Schmerzmittel, die vom Körper produziert werden und an Opioidrezeptoren im Zentralnervensystem binden. Morphin ist ein starkes Schmerzmittel aus Schlafmohn, das die Wirkung von Endorphinen nachahmt und auch die Opioidrezeptoren aktiviert.
Partielle Agonisten binden an den Zielrezeptor, bewirken jedoch nur eine teilweise Erhöhung der Aktivität der Zelle im Vergleich zu den vollständigen oder endogenen Agonisten. Schließlich bindet ein inverser Agonist an den Rezeptor, aber anstatt ihn zu aktivieren, wird das Gegenteil bewirkt. Inverse Agonisten wirken vollständig entgegengesetzt zu vollständigen oder endogenen Agonisten, indem sie das Entgegengesetzte in einer Zelle bewirken, verglichen mit dem Zeitpunkt, zu dem der vollständige oder endogene Agonist den Rezeptor aktiviert.