Was sind Rezeptoragonisten?
In der Biochemie sind Agonisten Chemikalien, einschließlich Drogen, die eine Affinität zu einem Rezeptor auf der Zellmembran zeigen. Aufgrund der Affinität kann der Agonist an den Rezeptor binden und seine Aktivität innerhalb der Zelle beeinflussen. Auf zellulärer Ebene treten Rezeptoren auf der Oberfläche der Zellmembran auf und sind normalerweise ein exponierter Teil eines Membranproteins. Wenn eine Substanz an einen Rezeptor bindet, führt sie zu einer Änderung des Rezeptormoleküls, die die Aktivität initiieren oder hemmen kann. Rezeptoragonisten können die Aktivität des Rezeptors, an das sie binden, entweder positiv oder negativ beeinflussen. Innerhalb des Körpers können Rezeptoren durch Chemikalien stimuliert oder inhibiert werden, die vom Körper, endogenen Agonisten, produziert werden; oder diejenigen, die fremd oder an anderer Stelle produziert werden, exogene Agonisten. Beispiele für endogene Agonisten sind natürlich vorkommende Hormone wie Insulin und Neurotransmitter. Neurotransmitter sind Chemikalien, die vom Körper produziert werden, die von Nervenzellen freigesetzt werden, um Nervenimpulse aus einem zu übertragenNervenzelle zu einem anderen. Beispiele für Neurotransmitter sind Adrenalin und Dopamin.
Die Fähigkeit von Rezeptoragonisten, die Aktivität des Rezeptors zu beeinflussen, unterscheidet sie von Rezeptorantagonisten. Rezeptorantagonisten können auch an Rezeptoren binden, beeinflussen jedoch nicht den Rezeptor oder seine Aktivität in irgendeiner Weise. Die Menge, die ein Rezeptoragonist die Aktivität seines Zielrezeptors beeinflusst, wird als seine Wirksamkeit bezeichnet. Es gibt ein breites Wirksamkeitsspektrum bei Rezeptoragonisten.
Über das Wirksamkeitsspektrum hinweg gibt es vier Werte verschiedener Rezeptoragonisten, die klassifiziert werden, wie stark sie den Rezeptor beeinflussen, wenn sie daran binden. Von den meisten bis am wenigsten sind die Gruppen: Superagonist, vollwertiger Agonist, teilweise Agonisten und inverser Agonist. Ein Superagonist ist normalerweise ein exogener Rezeptoragonist. Wenn es an den Rezeptor bindet und ihn aktiviert, verursacht es eine größere Reaktion als thE endogener Agonist für diesen Rezeptor. Mit anderen Worten, die Reaktion der Zelle ist größer als 100%, wenn ein Superagonist an den Zielrezeptor bindet.
vollständige Rezeptoragonisten verursachen die volle Wirksamkeit oder Aktivität der Zelle, wenn sie an den Rezeptor binden. Diese Arten von Agonisten können endogen oder exogen sein. Beispiele für endogene und exogene Agonisten, die vollständige Agonisten sind, sind Endorphine bzw. Morphin. Endorphine sind natürliche Schmerzmittel, die vom Körper produziert werden und an Opioidrezeptoren im Zentralnervensystem binden. Morphin ist ein starker Schmerzmittel, der aus Opiummohn abgeleitet ist, das die Wirkung von Endorphinen nachahmt und auch die Opioidrezeptoren aktiviert.
partielle Agonisten binden an den Zielrezeptor, verursachen jedoch nur einen teilweisen Anstieg der Aktivität der Zelle im Vergleich zu den vollen oder endogenen Agonisten. Schließlich bindet ein inverser Agonist an den Rezeptor, aber anstatt ihn zu aktivieren, tritt er umgekehrt auf. Inverse Agonisten handeln im AbschlussE Opposition gegen vollständige oder endogene Agonisten, indem die gegenteiligen Wirkungen in einer Zelle auftreten, verglichen mit dem aktiven oder endogenen Agonisten den Rezeptor.