Cosa sono gli agonisti dei recettori?
In biochimica, gli agonisti sono sostanze chimiche, compresi i farmaci, che mostrano un'affinità per un recettore sulla membrana cellulare. A causa dell'affinità, l'agonista può legarsi al recettore e influire sulla sua attività all'interno della cellula. A livello cellulare, i recettori si trovano sulla superficie della membrana cellulare e di solito sono una parte esposta di una proteina di membrana. Quando una sostanza si lega a un recettore, provoca un cambiamento nella molecola del recettore, che può iniziare o inibire l'attività. Gli agonisti del recettore possono influenzare positivamente o negativamente l'attività del recettore a cui si legano.
All'interno del corpo, i recettori possono essere stimolati o inibiti da sostanze chimiche prodotte dal corpo, agonisti endogeni; o quelli che sono stranieri o prodotti altrove, agonisti esogeni. Esempi di agonisti endogeni includono ormoni presenti in natura, come insulina e neurotrasmettitori. I neurotrasmettitori sono sostanze chimiche prodotte dall'organismo che vengono rilasciate dalle cellule nervose per trasmettere gli impulsi nervosi da una cellula nervosa all'altra. Esempi di neurotrasmettitori includono adrenalina e dopamina.
La capacità degli agonisti del recettore di influenzare l'attività del recettore è ciò che li rende diversi dagli antagonisti del recettore. Gli antagonisti del recettore possono anche legarsi ai recettori, ma non influenzano in alcun modo il recettore o la sua attività. La quantità che un agonista del recettore influenza l'attività del suo recettore bersaglio è chiamata la sua efficacia. Vi è un ampio spettro di efficacia negli agonisti dei recettori.
Attraverso lo spettro di efficacia, ci sono quattro livelli di diversi agonisti del recettore, che sono classificati in base a quanto influenzano il recettore quando si legano ad esso. Dai più ai meno, i gruppi sono: superagonisti, agonisti pieni, agonisti parziali e agonisti inversi. Un superagonista è di solito un agonista del recettore esogeno. Quando si lega al recettore e lo attiva, provoca una risposta maggiore rispetto all'agonista endogeno per quel recettore. In altre parole, la risposta della cellula è maggiore del 100% quando un superagonista si lega al recettore bersaglio.
Gli agonisti del recettore completo causano la piena efficacia, o attività, della cellula quando si legano al recettore. Questi tipi di agonisti possono essere endogeni o esogeni. Esempi di agonisti endogeni ed esogeni che sono agonisti pieni sono endorfine e morfina, rispettivamente. Le endorfine sono antidolorifici naturali prodotti dall'organismo, che si legano ai recettori degli oppioidi presenti nel sistema nervoso centrale. La morfina è un potente antidolorifico derivato dai papaveri da oppio che imita l'azione delle endorfine e attiva anche i recettori degli oppioidi.
Gli agonisti parziali si legano al recettore bersaglio, ma causano solo un aumento parziale dell'attività della cellula rispetto agli agonisti completi o endogeni. Infine, un agonista inverso si lega al recettore, ma invece di attivarlo, provoca il contrario. Gli agonisti inversi agiscono in completa opposizione agli agonisti pieni o endogeni causando effetti opposti all'interno di una cellula rispetto a quando l'agonista pieno o endogeno ha attivato il recettore.