Kim są agoniści receptora?
W biochemii agonistami są wszelkie substancje chemiczne, w tym leki, które wykazują powinowactwo do receptora na błonie komórkowej. Ze względu na powinowactwo agonista może wiązać się z receptorem i wpływać na jego aktywność w komórce. Na poziomie komórkowym receptory występują na powierzchni błony komórkowej i są zwykle odsłoniętą częścią białka błony. Gdy substancja wiąże się z receptorem, powoduje zmianę w cząsteczce receptora, co może inicjować lub hamować aktywność. Agoniści receptora mogą pozytywnie lub negatywnie wpływać na aktywność receptora, z którym się wiążą.
W organizmie receptory mogą być stymulowane lub hamowane przez substancje chemiczne wytwarzane przez organizm, endogennych agonistów; lub te, które są obce lub produkowane gdzie indziej, egzogenni agoniści. Przykłady endogennych agonistów obejmują naturalnie występujące hormony, takie jak insulina i neuroprzekaźniki. Neuroprzekaźniki to substancje chemiczne wytwarzane przez organizm, które są uwalniane przez komórki nerwowe w celu przekazywania impulsów nerwowych z jednej komórki nerwowej do drugiej. Przykłady neuroprzekaźników obejmują adrenalinę i dopaminę.
Zdolność agonistów receptora do wpływania na aktywność receptora odróżnia ich od antagonistów receptora. Antagoniści receptora mogą również wiązać się z receptorami, ale nie wpływają w żaden sposób na receptor ani jego aktywność. Ilość, w której agonista receptora wpływa na aktywność jego docelowego receptora, nazywa się jego skutecznością. Agoniści receptora mają szerokie spektrum skuteczności.
W całym spektrum skuteczności istnieją cztery poziomy różnych agonistów receptora, które są klasyfikowane na podstawie tego, jak wpływają na receptor, gdy się z nim wiążą. Grupy są co najmniej: superagonistą, pełnym agonistą, częściowym agonistą i odwrotnym agonistą. Superagonista jest zwykle egzogennym agonistą receptora. Kiedy wiąże się z receptorem i aktywuje go, powoduje większą odpowiedź niż endogenny agonista dla tego receptora. Innymi słowy, odpowiedź komórki jest większa niż 100%, gdy superagonista wiąże się z docelowym receptorem.
Agoniści pełni receptorów powodują pełną skuteczność lub aktywność komórki, gdy wiążą się z receptorem. Te typy agonistów mogą być endogenne lub egzogenne. Przykładami agonistów endogennych i egzogennych, którzy są pełnymi agonistami, są odpowiednio endorfiny i morfina. Endorfiny to naturalne środki przeciwbólowe wytwarzane przez organizm, które wiążą się z receptorami opioidowymi znajdującymi się w ośrodkowym układzie nerwowym. Morfina jest silnym środkiem przeciwbólowym pochodzącym z maku opiumowego, który naśladuje działanie endorfin i aktywuje również receptory opioidowe.
Częściowi agoniści wiążą się z docelowym receptorem, ale powodują jedynie częściowy wzrost aktywności komórki w porównaniu z pełnymi lub endogennymi agonistami. W końcu odwrotny agonista wiąże się z receptorem, ale zamiast go aktywować, powoduje odwrotność. Odwrotni agoniści działają w całkowitej opozycji do pełnych lub endogennych agonistów, powodując występowanie przeciwnych efektów w komórce w porównaniu do tego, kiedy pełny lub endogenny agonista aktywował receptor.