Czym są agoniści receptora?
W biochemii agoniści to wszelkie chemikalia, w tym leki, które wykazują powinowactwo do receptora na błonie komórkowej. Z powodu powinowactwa agonista może wiązać się z receptorem i wpływać na jego aktywność w komórce. Na poziomie komórkowym receptory występują na powierzchni błony komórkowej i zwykle są odsłoniętą częścią białka błony. Gdy substancja wiąże się z receptorem, powoduje zmianę cząsteczki receptora, która może inicjować lub hamować aktywność. Agoniści receptora mogą albo pozytywnie lub negatywnie wpływać na aktywność receptora, z którym wiążą się.
W organizmie receptory mogą być stymulowane lub hamowane przez chemikalia wytwarzane przez organizm, endogennych agonistów; lub te, które są obce lub produkowane gdzie indziej, egzogenni agoniści. Przykłady endogennych agonistów obejmują naturalnie występujące hormony, takie jak insulina i neuroprzekaźniki. Neurotransmitters to chemikalia wytwarzane przez organizm, które są uwalniane przez komórki nerwowe w celu przenoszenia impulsów nerwowych z jednegoKomórka nerwowa do innego. Przykłady neuroprzekaźników obejmują adrenalinę i dopaminę.
Zdolność agonistów receptora do wpływania na aktywność receptora różni się od antagonistów receptora. Antagoniści receptora mogą również wiązać się z receptorami, ale w żaden sposób nie wpływają na receptor ani jego aktywność. Ilość agonisty receptora wpływa na aktywność jego docelowego receptora, nazywa się jego skutecznością. Istnieje szerokie spektrum skuteczności w agonistach receptora.
W spektrum skuteczności istnieją cztery poziomy różnych agonistów receptora, które są klasyfikowane na podstawie, jak bardzo wpływają one na receptor, gdy się z nim wiążą. Od większości do najmniejszych grup to: Superagonista, pełny agonista, częściowy agonista i odwrotny agonista. Superagonista jest zwykle egzogennym agonistą receptora. Kiedy wiąże się z receptorem i aktywuje go, powoduje większą odpowiedź niż thE endogenny agonista dla tego receptora. Innymi słowy, odpowiedź komórki jest większa niż 100%, gdy nadagonista wiąże się z receptorem docelowym.
Pełni agoniści receptora powodują pełną skuteczność lub aktywność komórki, gdy wiążą się z receptorem. Tego rodzaju agonistów mogą być endogenne lub egzogeniczne. Przykładami endogennych i egzogennych agonistów, którzy są pełnymi agonistami, są odpowiednio endorfiny i morfina. Endorfiny są naturalnymi zabójcami produkowanymi przez ciało, które wiążą się z receptorami opioidowymi znajdującymi się w ośrodkowym układzie nerwowym. Morfina jest silnym środkiem przeciwbólowym pochodzącym z maków opiumowych, które naśladują działanie endorfin i aktywuje również receptory opioidowe.
Częściowo -agoniści wiążą się z docelowym receptorem, ale powodują tylko częściowy wzrost aktywności komórki w porównaniu z pełnymi lub endogennymi agonistami. Wreszcie odwrotny agonista wiąże się z receptorem, ale zamiast go aktywować, powoduje odwrotność. Odwrotni agoniści działają w pełniE sprzeciw wobec pełnych lub endogennych agonistów poprzez powodowanie przeciwnych efektów występujących w komórce w porównaniu z tym, gdy pełny lub endogenny agonista aktywował receptor.