Hva er reseptoragonister?

I biokjemi er agonister alle kjemikalier, inkludert medisiner, som viser en tilhørighet for en reseptor på cellemembranen. På grunn av affiniteten kan agonisten binde seg til reseptoren og påvirke dens aktivitet i cellen. På cellenivå forekommer reseptorer på overflaten av cellemembranen og er vanligvis en eksponert del av et membranprotein. Når et stoff binder seg til en reseptor, forårsaker det en endring i reseptormolekylet, som kan initiere eller hemme aktivitet. Reseptoragonister kan enten positivt eller negativt påvirke aktiviteten til reseptoren de binder seg til.

Innenfor kroppen kan reseptorer stimuleres eller hemmes av kjemikalier produsert av kroppen, endogene agonister; eller de som er utenlandske eller produsert andre steder, eksogene agonister. Eksempler på endogene agonister inkluderer naturlig forekommende hormoner, slik som insulin og nevrotransmittere. Nevrotransmittere er kjemikalier produsert av kroppen som frigjøres av nerveceller for å overføre nerveimpulser fra en nervecelle til en annen. Eksempler på nevrotransmittere inkluderer adrenalin og dopamin.

Reseptoragonistens evne til å påvirke reseptorens aktivitet er det som gjør dem forskjellige fra reseptorantagonister. Reseptorantagonister kan også binde seg til reseptorer, men de påvirker ikke reseptoren eller dens aktivitet på noen måte. Mengden som en reseptoragonist påvirker aktiviteten til sin målreseptor kalles dens effektivitet. Det er et bredt spekter av effekt hos reseptoragonister.

På tvers av effektivitetsspekteret er det fire nivåer av forskjellige reseptoragonister, som klassifiseres basert på hvor mye de påvirker reseptoren når de binder seg til den. Fra mest til minst er gruppene: superagonist, full agonist, partiell agonist og invers agonist. En superagonist er vanligvis en eksogen reseptoragonist. Når den binder seg til reseptoren og aktiverer den, gir den en større respons enn den endogene agonisten for den reseptoren. Med andre ord er cellens respons større enn 100% når en superagonist binder seg til målreseptoren.

Full reseptoragonister forårsaker full effekt eller aktivitet av cellen når de binder seg til reseptoren. Disse typer agonister kan være endogene eller eksogene. Eksempler på endogene og eksogene agonister som er fullagonister er henholdsvis endorfiner og morfin. Endorfiner er naturlige smertestillende medisiner produsert av kroppen, som binder seg til opioidreseptorer som finnes i sentralnervesystemet. Morfin er et kraftig smertestillende som er avledet fra opiumsvalmuer som etterligner virkningen av endorfiner og aktiverer også opioidreseptorene.

Partielle agonister binder seg til målreseptoren, men forårsaker bare en delvis økning i aktiviteten til cellen sammenlignet med de fullstendige eller endogene agonistene. Til slutt binder en omvendt agonist seg til reseptoren, men i stedet for å aktivere den, får den omvendt til å oppstå. Inverse agonister opptrer i full motstand mot fullstendige eller endogene agonister ved å forårsake motsatte effekter i en celle sammenlignet med når den fullstendige eller endogene agonisten aktiverte reseptoren.