受容体作動薬とは何ですか？

生化学では、アゴニストは薬物を含む化学物質であり、細胞膜上の受容体に親和性を示します。 親和性により、アゴニストは受容体に結合し、細胞内の活性に影響を与える可能性があります。 細胞レベルでは、受容体は細胞膜の表面に発生し、通常は膜タンパク質の露出部分です。 物質が受容体に結合すると、受容体分子に変化が生じ、活性が開始または阻害される可能性があります。 受容体アゴニストは、結合する受容体の活性にプラスまたはマイナスの影響を及ぼします。

体内では、体内で生成される化学物質である内因性アゴニストによって受容体を刺激または抑制できます。 または、外来または他の場所で生産されたもの、外因性アゴニスト。 内因性アゴニストの例には、インスリンなどの天然ホルモン、および神経伝達物質が含まれます。 神経伝達物質は、体内で生成される化学物質であり、神経細胞から放出されて、神経インパルスをある神経細胞から別の神経細胞に伝達します。 神経伝達物質の例には、アドレナリンとドーパミンが含まれます。

受容体の活性に影響を与える受容体作動薬の能力は、受容体拮抗薬と異なる点です。 受容体拮抗薬も受容体に結合できますが、受容体またはその活性に影響を与えることはありません。 受容体アゴニストがその標的受容体の活性に影響を及ぼす量は、その有効性と呼ばれます。 受容体作動薬には幅広い有効性があります。

有効性スペクトル全体で、4つのレベルの異なる受容体アゴニストがあり、それらは受容体に結合したときに受容体にどれだけ影響するかに基づいて分類されます。 グループの大部分は、スーパーアゴニスト、完全アゴニスト、部分アゴニスト、および逆アゴニストです。 通常、スーパーアゴニストは外因性受容体アゴニストです。 受容体に結合して活性化すると、その受容体の内因性アゴニストよりも大きな反応を引き起こします。 言い換えれば、スーパーアゴニストが標的受容体に結合したときの細胞の反応は100％を超えます。

完全な受容体アゴニストは、受容体に結合したときに細胞の完全な有効性または活性を引き起こします。 これらのタイプのアゴニストは、内因性または外因性であり得る。 完全なアゴニストである内因性および外因性アゴニストの例は、それぞれエンドルフィンおよびモルヒネです。 エンドルフィンは、体内で生成される自然の鎮痛剤であり、中枢神経系内にあるオピオイド受容体に結合します。 モルヒネは、エンドルフィンの作用を模倣し、オピオイド受容体も活性化する、アヘン用ケシに由来する強力な鎮痛剤です。

部分アゴニストは標的受容体に結合しますが、完全または内因性アゴニストと比較した場合、細胞の活性の部分的な増加のみを引き起こします。 最後に、逆作動薬は受容体に結合しますが、それを活性化する代わりに、逆作用を引き起こします。 逆アゴニストは、完全または内因性アゴニストが受容体を活性化したときと比較して、細胞内で反対の効果を引き起こすことにより、完全または内因性アゴニストに対して完全に反対に作用する。