受容体アゴニストとは何ですか？

生化学では、アゴニストは、細胞膜上の受容体に対する親和性を示す薬物を含む化学物質です。親和性のため、アゴニストは受容体に結合し、細胞内のその活性に影響を与える可能性があります。細胞レベルでは、受容体は細胞膜の表面に発生し、通常は膜タンパク質の露出部分です。物質が受容体に結合すると、受容体分子に変化が生じ、活性を開始または阻害できます。受容体アゴニストは、体内で生成された化学物質、内因性アゴニストによって受容体が刺激または阻害される可能性があります。または外国人または他の場所で生産されているもの、外因性アゴニスト。内因性アゴニストの例には、インスリンなどの自然に発生するホルモンや神経伝達物質が含まれます。神経伝達物質は、神経細胞によって放出される体によって生成される化学物質であり、神経衝動を1つから伝達します別の神経細胞。神経伝達物質の例には、アドレナリンとドーパミンが含まれます。

受容体アゴニストが受容体の活性に影響を与える能力は、受容体拮抗薬とは異なるものです。受容体拮抗薬も受容体に結合する可能性がありますが、受容体やその活性には影響しません。受容体アゴニストが標的受容体の活性に影響する量は、その有効性と呼ばれます。受容体アゴニストには幅広い効果があります。

有効性スペクトル全体に、4つのレベルの異なる受容体アゴニストがあり、それらに結合したときに受容体にどの程度影響するかに基づいて分類されます。最も少なくとも、グループは次のとおりです。スーパーアゴニスト、完全なアゴニスト、部分アゴニスト、逆アゴニスト。スーパーアゴニストは通常​​、外因性受容体アゴニストです。受容体に結合して活性化すると、thよりも大きな反応を引き起こしますeその受容体の内因性アゴニスト。言い換えれば、スーパーアゴニストが標的受容体に結合すると、細胞の応答は100％を超えています。

完全な受容体アゴニストは、受容体に結合するときに細胞の完全な有効性または活性を引き起こします。これらのタイプのアゴニストは、内因性または外因性である可能性があります。完全なアゴニストである内因性および外因性アゴニストの例は、それぞれエンドルフィンとモルヒネです。エンドルフィンは、体によって生成される自然の鎮痛剤であり、中枢神経系内で見つかったオピオイド受容体に結合します。モルヒネは、エンドルフィンの作用を模倣し、オピオイド受容体も活性化するアヘンのポピーに由来する強力な鎮痛剤です。

部分アゴニストは標的受容体に結合しますが、完全または内因性のアゴニストと比較した場合、細胞の活性の部分的な増加のみを引き起こします。最後に、逆アゴニストが受容体に結合しますが、それを活性化する代わりに、逆が発生します。逆アゴニストは完全に行動しますe完全または内因性のアゴニストが受容体を活性化した場合と比較して、細胞内で反対の効果を発生させることにより、完全または内因性のアゴニストに反対します。