Co jsou agonisté receptoru?

V biochemii jsou agonisté jakékoli chemikálie, včetně léčiv, které vykazují afinitu k receptoru na buněčné membráně. V důsledku afinity se může agonista vázat na receptor a ovlivnit jeho aktivitu v buňce. Na buněčné úrovni se receptory vyskytují na povrchu buněčné membrány a jsou obvykle exponovanou částí membránového proteinu. Když se látka váže na receptor, způsobuje to změnu v receptorové molekule, která může iniciovat nebo inhibovat aktivitu. Agonisté receptoru mohou pozitivně nebo negativně ovlivnit aktivitu receptoru, ke kterému se váží.

V těle mohou být receptory stimulovány nebo inhibovány chemickými látkami produkovanými tělem, endogenními agonisty; nebo ty, které jsou cizí nebo produkované jinde, exogenní agonisté. Příklady endogenních agonistů zahrnují přirozeně se vyskytující hormony, jako je inzulín, a neurotransmitery. Neurotransmitery jsou chemikálie produkované tělem, které jsou uvolňovány nervovými buňkami k přenosu nervových impulzů z jedné nervové buňky do druhé. Příklady neurotransmiterů zahrnují adrenalin a dopamin.

Schopnost agonistů receptoru ovlivňovat aktivitu receptoru je to, co je odlišuje od receptorových antagonistů. Antagonisté receptoru se mohou také vázat na receptory, ale nijak neovlivňují receptor ani jeho aktivitu. Množství, které agonista receptoru ovlivňuje aktivitu svého cílového receptoru, se nazývá jeho účinnost. U receptorových agonistů existuje široké spektrum účinnosti.

V celém spektru účinnosti existují čtyři úrovně různých agonistů receptoru, které jsou klasifikovány na základě toho, jak ovlivňují receptor, když se na něj vážou. Od nejvíce k nejméně, skupiny jsou: superagonista, plný agonista, částečný agonista a inverzní agonista. Superagonista je obvykle exogenní agonista receptoru. Když se váže na receptor a aktivuje ho, způsobuje větší reakci než endogenní agonista pro tento receptor. Jinými slovy, odpověď buňky je větší než 100%, když se superagonista váže na cílový receptor.

Plní agonisté receptoru způsobují plnou účinnost nebo aktivitu buňky, když se vážou na receptor. Tyto typy agonistů mohou být endogenní nebo exogenní. Příklady endogenních a exogenních agonistů, které jsou plnými agonisty, jsou endorfiny a morfiny. Endorfiny jsou přírodní látky zabraňující bolesti produkované tělem, které se vážou na opioidní receptory, které se nacházejí v centrálním nervovém systému. Morfin je silný lék proti bolesti pocházející z opiových máků, který napodobuje působení endorfinů a také aktivuje opioidní receptory.

Částečné agonisté se vážou na cílový receptor, ale způsobují pouze částečné zvýšení aktivity buňky ve srovnání s úplnými nebo endogenními agonisty. Konečně, inverzní agonista se váže na receptor, ale místo jeho aktivace, to způsobí opačný výskyt. Inverzní agonisté působí v naprosté opozici vůči úplným nebo endogenním agonistům tím, že způsobují opačné účinky v buňce ve srovnání s tím, kdy plný nebo endogenní agonista aktivoval receptor.