Co jsou agonisté receptoru?

V biochemii jsou agonisté jakékoli chemikálie, včetně léků, které vykazují afinitu k receptoru na buněčné membráně. Vzhledem k afinitě se agonista může vázat na receptor a ovlivnit jeho aktivitu v buňce. Na buněčné úrovni se receptory vyskytují na povrchu buněčné membrány a jsou obvykle exponovanou součástí membránového proteinu. Když se látka váže na receptor, způsobí změnu molekuly receptoru, která může iniciovat nebo inhibovat aktivitu. Agonisté receptoru mohou buď pozitivně nebo negativně ovlivňovat aktivitu receptoru, na který se vážou. nebo ty, které jsou cizí nebo vyráběny jinde, exogenní agonisté. Příklady endogenních agonistů zahrnují přirozeně se vyskytující hormony, jako je inzulín a neurotransmitery. Neurotransmitery jsou chemikálie produkované tělem, které jsou uvolňovány nervovými buňkami pro přenos nervových impulsů z jednohonervová buňka jinému. Příklady neurotransmiterů zahrnují adrenalin a dopamin.

Schopnost receptorových agonistů ovlivňovat aktivitu receptoru je to, co odlišuje od receptorových antagonistů. Antagonisté receptoru se mohou také vázat na receptory, ale nijak neovlivňují receptor ani jeho aktivitu. Množství, které agonista receptoru ovlivňuje aktivitu jeho cílového receptoru, se nazývá jeho účinnost. U receptorových agonistů existuje široké spektrum účinnosti.

V rámci spektra účinnosti existují čtyři úrovně různých agonistů receptoru, které jsou klasifikovány založené na tom, jak moc ovlivňují receptor, když se na něj vážou. Od nejméně do nejméně, skupiny jsou: superagonista, plný agonista, částečný agonista a inverzní agonista. Supegonista je obvykle exogenní agonista receptoru. Když se váže na receptor a aktivuje ho, způsobuje větší odpověď než thE Endogenní agonista pro tento receptor. Jinými slovy, reakce buňky je větší než 100%, když se supegonista váže na cílový receptor.

Agonisté plného receptoru způsobují plnou účinnost nebo aktivitu buňky, když se vážou na receptor. Tyto typy agonistů mohou být endogenní nebo exogenní. Příklady endogenních a exogenních agonistů, kteří jsou plnými agonisty, jsou endorfiny a morfin. Endorfiny jsou přirozené zabíjení bolesti produkovaných tělem, které se vážou na opioidní receptory nalezené v centrálním nervovém systému. Morfin je silný lék proti bolesti odvozený od opiových máků, které napodobují působení endorfinů a aktivují také opioidní receptory.

parciální agonisté se vážou na cílový receptor, ale pouze způsobují částečné zvýšení aktivity buňky ve srovnání s plnými nebo endogenními agonisty. Nakonec se inverzní agonista váže na receptor, ale namísto jeho aktivace způsobuje, že dojde k opačnému. Inverzní agonisté jednají v dokončeníE opozice vůči plném nebo endogennímu agonistům způsobuje, že v buňce dojde k opačným účinkům ve srovnání s tím, kdy plný nebo endogenní agonista aktivoval receptor.