Hvad er receptoragonister?
I biokemi er agonister alle kemikalier, inklusive lægemidler, der viser en affinitet for en receptor på cellemembranen. På grund af affiniteten kan agonisten binde til receptoren og påvirke dens aktivitet i cellen. På celleniveau forekommer receptorer på overfladen af cellemembranen og er sædvanligvis en eksponeret del af et membranprotein. Når et stof binder til en receptor, forårsager det en ændring i receptormolekylet, som kan initiere eller hæmme aktivitet. Receptoragonister kan enten positivt eller negativt påvirke aktiviteten af receptoren, de binder til.
Inde i kroppen kan receptorer stimuleres eller hæmmes af kemikalier produceret af kroppen, endogene agonister; eller dem, der er udenlandske eller produceret andetsteds, eksogene agonister. Eksempler på endogene agonister inkluderer naturligt forekommende hormoner, såsom insulin og neurotransmittorer. Neurotransmittorer er kemikalier produceret af kroppen, der frigives af nerveceller for at overføre nerveimpulser fra en nervecelle til en anden. Eksempler på neurotransmittorer inkluderer adrenalin og dopamin.
Receptoragonisters evne til at påvirke receptorens aktivitet er, hvad der gør dem forskellige fra receptorantagonister. Receptorantagonister kan også binde til receptorer, men de påvirker ikke receptoren eller dens aktivitet på nogen måde. Den mængde, som en receptoragonist påvirker aktiviteten af sin målreceptor, kaldes dens effektivitet. Der er et bredt spektrum af effektivitet hos receptoragonister.
På tværs af effektivitetsspektret er der fire niveauer af forskellige receptoragonister, der klassificeres ud fra hvor meget de påvirker receptoren, når de binder sig til den. Fra mest til mindst er grupperne: superagonist, fuld agonist, partiel agonist og invers agonist. En superagonist er normalt en eksogen receptoragonist. Når den binder til receptoren og aktiverer den, forårsager den en større respons end den endogene agonist for den receptor. Med andre ord er cellens respons større end 100%, når en superagonist binder til målreceptoren.
Fuld receptoragonister forårsager fuld effektivitet eller aktivitet af cellen, når de binder til receptoren. Disse typer agonister kan være endogene eller eksogene. Eksempler på endogene og eksogene agonister, der er fulde agonister, er henholdsvis endorfiner og morfin. Endorfiner er naturlige smertestillende medicin produceret af kroppen, som binder til opioidreceptorer, der findes i det centrale nervesystem. Morfin er en potent smertestillende afledt af opiumsvalmuer, der efterligner virkningen af endorfiner og aktiverer også opioidreceptorerne.
Partielle agonister binder til målreceptoren, men forårsager kun en delvis stigning i cellens aktivitet sammenlignet med de fulde eller endogene agonister. Endelig binder en omvendt agonist sig til receptoren, men i stedet for at aktivere den, får den det omvendte til at forekomme. Inverse agonister fungerer i fuld modstand mod fuld eller endogene agonister ved at forårsage, at de modsatte virkninger forekommer i en celle sammenlignet med når den fulde eller endogene agonist aktiverede receptoren.