O que são agonistas de receptores?
Na bioquímica, agonistas são quaisquer substâncias químicas, incluindo drogas, que mostram uma afinidade por um receptor na membrana celular. Devido à afinidade, o agonista pode se ligar ao receptor e afetar sua atividade dentro da célula. No nível celular, os receptores ocorrem na superfície da membrana celular e geralmente são uma parte exposta de uma proteína da membrana. Quando uma substância se liga a um receptor, causa uma alteração na molécula do receptor, que pode iniciar ou inibir a atividade. Os agonistas do receptor podem afetar positiva ou negativamente a atividade do receptor ao qual se ligam.
Dentro do corpo, os receptores podem ser estimulados ou inibidos por substâncias químicas produzidas pelo corpo, agonistas endógenos; ou aqueles que são estranhos ou produzidos em outros lugares, agonistas exógenos. Exemplos de agonistas endógenos incluem hormônios que ocorrem naturalmente, como insulina e neurotransmissores. Neurotransmissores são substâncias químicas produzidas pelo corpo que são liberadas pelas células nervosas para transmitir impulsos nervosos de uma célula nervosa para outra. Exemplos de neurotransmissores incluem adrenalina e dopamina.
A capacidade dos agonistas de receptores de afetar a atividade do receptor é o que os diferencia dos antagonistas dos receptores. Antagonistas de receptores também podem se ligar a receptores, mas eles não afetam o receptor ou sua atividade de forma alguma. A quantidade que um agonista de receptor afeta a atividade de seu receptor alvo é chamada de eficácia. Existe um amplo espectro de eficácia em agonistas de receptores.
Em todo o espectro de eficácia, existem quatro níveis de agonistas de receptores diferentes, que são classificados com base no quanto afetam o receptor quando se ligam a ele. Do mais para o menos, os grupos são: superagonista, agonista completo, agonista parcial e agonista inverso. Um superagonista é geralmente um agonista do receptor exógeno. Quando se liga ao receptor e o ativa, causa uma resposta maior do que o agonista endógeno desse receptor. Em outras palavras, a resposta da célula é superior a 100% quando um superagonista se liga ao receptor alvo.
Agonistas de receptores completos causam eficácia ou atividade total da célula quando se ligam ao receptor. Esses tipos de agonistas podem ser endógenos ou exógenos. Exemplos de agonistas endógenos e exógenos que são agonistas completos são endorfinas e morfina, respectivamente. As endorfinas são analgésicos naturais produzidos pelo corpo, que se ligam aos receptores opióides encontrados no sistema nervoso central. A morfina é um potente analgésico derivado das papoilas de ópio que imita a ação das endorfinas e ativa também os receptores opióides.
Os agonistas parciais se ligam ao receptor alvo, mas apenas causam um aumento parcial da atividade da célula quando comparados aos agonistas completos ou endógenos. Finalmente, um agonista inverso se liga ao receptor, mas, em vez de ativá-lo, causa o inverso. Os agonistas inversos agem em completa oposição aos agonistas completos ou endógenos, causando os efeitos opostos dentro de uma célula em comparação com quando o agonista completo ou endógeno ativou o receptor.