Wat zijn receptoragonisten?
In biochemie zijn agonisten chemicaliën, inclusief geneesmiddelen, die een affiniteit vertonen voor een receptor op het celmembraan. Vanwege de affiniteit kan de agonist binden aan de receptor en zijn activiteit in de cel beïnvloeden. Op cellulair niveau treden receptoren op op het oppervlak van het celmembraan en zijn meestal een blootgesteld onderdeel van een membraaneiwit. Wanneer een stof bindt aan een receptor, veroorzaakt deze een verandering in het receptormolecuul, die activiteit kan initiëren of remmen. Receptoragonisten kunnen de activiteit van de receptor die ze binden positief of negatief beïnvloeden.
In het lichaam kunnen receptoren worden gestimuleerd of geremd door chemicaliën die door het lichaam worden geproduceerd, endogene agonisten; of degenen die buitenlands zijn of elders worden geproduceerd, exogene agonisten. Voorbeelden van endogene agonisten omvatten natuurlijk voorkomende hormonen, zoals insuline en neurotransmitters. Neurotransmitters zijn chemicaliën geproduceerd door het lichaam die door zenuwcellen worden vrijgegeven om zenuwimpulsen van één over te dragenzenuwcel naar een ander. Voorbeelden van neurotransmitters zijn adrenaline en dopamine.
Het vermogen van receptoragonisten om de activiteit van de receptor te beïnvloeden, maakt ze anders dan receptorantagonisten. Receptorantagonisten kunnen ook binden aan receptoren, maar ze hebben op geen enkele manier invloed op de receptor of de activiteit ervan. De hoeveelheid dat een receptoragonist de activiteit van zijn doelreceptor beïnvloedt, wordt de werkzaamheid ervan genoemd. Er is een breed spectrum van werkzaamheid bij receptoragonisten.
Over het werkzaamheidsspectrum zijn er vier niveaus van verschillende receptoragonisten, die zijn geclassificeerd op basis van hoeveel ze de receptor beïnvloeden wanneer ze eraan binden. Van het meest tot de minst zijn de groepen: superagonist, volledige agonist, gedeeltelijke agonist en inverse agonist. Een superagonist is meestal een exogene receptoragonist. Wanneer het aan de receptor bindt en deze activeert, veroorzaakt het een grotere respons dan thE Endogene agonist voor die receptor. Met andere woorden, de reactie van de cel is groter dan 100% wanneer een superagonist bindt aan de doelreceptor.
Volledige receptoragonisten veroorzaken volledige werkzaamheid of activiteit van de cel wanneer ze binden aan de receptor. Dit soort agonisten kunnen endogeen of exogeen zijn. Voorbeelden van endogene en exogene agonisten die volledige agonisten zijn, zijn respectievelijk endorfines en morfine. Endorfines zijn natuurlijke pijnstillers geproduceerd door het lichaam, die binden aan opioïde receptoren gevonden in het centrale zenuwstelsel. Morfine is een krachtige pijnstiller afgeleid van opiumpapavers die de werking van endorfines nabootst en ook de opioïde receptoren activeert.
Gedeeltelijke agonisten binden aan de doelreceptor, maar veroorzaken alleen een gedeeltelijke toename van de activiteit van de cel in vergelijking met de volledige of endogene agonisten. Ten slotte bindt een inverse agonist aan de receptor, maar in plaats van deze te activeren, zorgt dit ervoor dat het omgekeerde optreden. Inverse agonisten handelen in voltooiinge oppositie tegen volledige of endogene agonisten door de tegenovergestelde effecten in een cel te veroorzaken in vergelijking met wanneer de volledige of endogene agonist de receptor activeerde.