Wat zijn receptoragonisten?
In de biochemie zijn agonisten alle chemicaliën, inclusief medicijnen, die affiniteit vertonen voor een receptor op het celmembraan. Vanwege de affiniteit kan de agonist binden aan de receptor en zijn activiteit in de cel beïnvloeden. Op cellulair niveau komen receptoren voor op het oppervlak van het celmembraan en zijn meestal een blootgesteld deel van een membraaneiwit. Wanneer een stof aan een receptor bindt, veroorzaakt dit een verandering in het receptormolecuul, dat activiteit kan initiëren of remmen. Receptoragonisten kunnen de activiteit van de receptor waaraan ze binden positief of negatief beïnvloeden.
In het lichaam kunnen receptoren worden gestimuleerd of geremd door chemische stoffen die door het lichaam worden geproduceerd, endogene agonisten; of degenen die vreemd zijn of elders worden geproduceerd, exogene agonisten. Voorbeelden van endogene agonisten omvatten natuurlijk voorkomende hormonen, zoals insuline en neurotransmitters. Neurotransmitters zijn door het lichaam geproduceerde chemicaliën die door zenuwcellen worden vrijgegeven om zenuwimpulsen van de ene zenuwcel naar de andere over te brengen. Voorbeelden van neurotransmitters omvatten adrenaline en dopamine.
Het vermogen van receptoragonisten om de activiteit van de receptor te beïnvloeden, maakt hen anders dan receptorantagonisten. Receptorantagonisten kunnen ook binden aan receptoren, maar ze beïnvloeden de receptor of zijn activiteit op geen enkele manier. De hoeveelheid dat een receptoragonist de activiteit van zijn doelreceptor beïnvloedt, wordt zijn werkzaamheid genoemd. Er is een breed spectrum van werkzaamheid bij receptoragonisten.
Over het werkzaamheidsspectrum zijn er vier niveaus van verschillende receptoragonisten, die worden geclassificeerd op basis van hoeveel ze de receptor beïnvloeden wanneer ze eraan binden. Van de meeste tot de minste zijn de groepen: superagonist, volledige agonist, gedeeltelijke agonist en omgekeerde agonist. Een superagonist is meestal een exogene receptoragonist. Wanneer het bindt aan de receptor en het activeert, veroorzaakt het een grotere respons dan de endogene agonist voor die receptor. Met andere woorden, de reactie van de cel is groter dan 100% wanneer een superagonist aan de doelreceptor bindt.
Volledige receptoragonisten veroorzaken volledige werkzaamheid of activiteit van de cel wanneer ze binden aan de receptor. Deze soorten agonisten kunnen endogeen of exogeen zijn. Voorbeelden van endogene en exogene agonisten die volledige agonisten zijn, zijn respectievelijk endorfine en morfine. Endorfines zijn natuurlijke pijnstillers die door het lichaam worden geproduceerd en zich binden aan opioïde receptoren in het centrale zenuwstelsel. Morfine is een krachtige pijnstiller afgeleid van opiumpapavers die de werking van endorfines nabootst en ook de opioïde receptoren activeert.
Gedeeltelijke agonisten binden aan de doelreceptor, maar veroorzaken slechts een gedeeltelijke toename van de activiteit van de cel in vergelijking met de volledige of endogene agonisten. Ten slotte bindt een omgekeerde agonist aan de receptor, maar in plaats van deze te activeren, veroorzaakt dit het omgekeerde. Inverse agonisten werken volledig tegengesteld aan volledige of endogene agonisten door ervoor te zorgen dat de tegenovergestelde effecten optreden in een cel vergeleken met wanneer de volledige of endogene agonist de receptor activeerde.