Que sont les agonistes des récepteurs?
En biochimie, les agonistes sont des produits chimiques, y compris les médicaments, qui montrent une affinité pour un récepteur sur la membrane cellulaire. En raison de l'affinité, l'agoniste peut se lier au récepteur et affecter son activité dans la cellule. Au niveau cellulaire, les récepteurs se produisent à la surface de la membrane cellulaire et sont généralement une partie exposée d'une protéine membranaire. Lorsqu'une substance se lie à un récepteur, elle provoque un changement dans la molécule des récepteurs, qui peut initier ou inhiber l'activité. Les agonistes des récepteurs peuvent affecter positivement ou négativement l'activité du récepteur auquel ils se lient.
Dans le corps, les récepteurs peuvent être stimulés ou inhibés par des produits chimiques produits par le corps, les agonistes endogènes; ou ceux qui sont étrangers ou produits ailleurs, agonistes exogènes. Des exemples d'agonistes endogènes comprennent des hormones naturelles, comme l'insuline et les neurotransmetteurs. Les neurotransmetteurs sont des produits chimiques produits par le corps qui sont libérés par les cellules nerveuses pour transmettre des impulsions nerveuses de unecellule nerveuse à une autre. Des exemples de neurotransmetteurs comprennent l'adrénaline et la dopamine.
La capacité des agonistes des récepteurs à affecter l'activité du récepteur est ce qui les rend différents des antagonistes des récepteurs. Les antagonistes des récepteurs peuvent également se lier aux récepteurs, mais ils n'affectent en aucune façon le récepteur ou son activité. La quantité qu'un agoniste des récepteurs affecte l'activité de son récepteur cible est appelée son efficacité. Il existe un large éventail d'efficacité dans les agonistes des récepteurs.
À travers le spectre de l'efficacité, il existe quatre niveaux d'agonistes de récepteurs différents, qui sont classés en fonction de la quantité d'effet du récepteur lorsqu'ils se lient à lui. De la plupart au moins, les groupes sont: Superagoniste, Agoniste complet, agoniste partiel et agoniste inverse. Un superagoniste est généralement un agoniste des récepteurs exogènes. Lorsqu'il se lie au récepteur et l'active, il provoque une réponse plus grande que ThE Agoniste endogène pour ce récepteur. En d'autres termes, la réponse de la cellule est supérieure à 100% lorsqu'un superagoniste se lie au récepteur cible.
Les agonistes du récepteur complet provoquent une pleine efficacité ou une activité de la cellule lorsqu'ils se lient au récepteur. Ces types d'agonistes peuvent être endogènes ou exogènes. Des exemples d'agonistes endogènes et exogènes qui sont des agonistes complets sont respectivement les endorphines et la morphine. Les endorphines sont des analgésiques naturels produits par le corps, qui se lient aux récepteurs opioïdes trouvés dans le système nerveux central. La morphine est un puissant analgésique dérivé des coquelicots de l'opium qui imite l'action des endorphines et active également les récepteurs opioïdes.
Les agonistes partiels se lient au récepteur cible, mais ne provoquent qu'une augmentation partielle de l'activité de la cellule par rapport aux agonistes pleins ou endogènes. Enfin, un agoniste inverse se lie au récepteur, mais au lieu de l'activer, il provoque l'inverse. Les agonistes inverses agissent en terminantE opposition à des agonistes pleins ou endogènes en provoquant des effets inverses dans une cellule par rapport au moment où l'agoniste complet ou endogène a activé le récepteur.